Содержание
Правастатин - это пероральный препарат, используемый для лечения высокого уровня холестерина и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний у людей из группы высокого риска. Правастатин принадлежит к классу препаратов, известных как статины, которые блокируют фермент HMG-CoA, который организм использует для производства холестерина и других жирных веществ (липидов).Таким образом, правастатин может помочь предотвратить накопление жира в артериях (известное как атеросклероз) и снизить риск сердечного приступа, инсульта и других сердечно-сосудистых заболеваний.Правастатин был впервые одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) в 1991 году под торговой маркой Pravachol. Сегодня он доступен в виде дженериков под химическим названием правастатин.
Использует
Правастатин одобрен для использования у взрослых и детей в возрасте от 8 лет. Он используется в сочетании с диетой с низким содержанием жиров и назначается при следующих обстоятельствах:
- Для улучшения аномального уровня липидов, включая триглицериды, «плохой» холестерин липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и «хороший» холестерин липопротеинов высокой плотности (ЛПВП)
- Для снижения риска сердечного приступа у людей с высоким уровнем холестерина, но без других признаков ишемической болезни сердца
- Для снижения риска сердечного приступа, ишемического инсульта или транзиторной ишемической атаки («мини-инсульт») у людей с клиническими признаками ишемической болезни сердца.
- Чтобы замедлить или предотвратить прогрессирование атеросклероза
- Чтобы снизить риск сердечного шунтирования
- Для лечения наследственного заболевания, называемого семейной дисбеталипопротеинемией, которое вызывает высокий уровень триглицеридов и холестерина ЛПНП и низкий уровень холестерина ЛПВП.
- Для лечения детей от 8 лет и старше с семейной гиперхолестеринемией, наследственным заболеванием, характеризующимся аномальным уровнем холестерина.
Правастатин рекомендуется, если все другие консервативные меры, такие как диета, упражнения и снижение веса, не привели к повышению уровня холестерина.
Перед приемом
Сам факт, что у вас высокий уровень холестерина, не обязательно означает, что вам нужны статины. Во многих случаях изменения образа жизни, такие как регулярные упражнения, диета, полезная для сердца, потеря веса и отказ от курения, - это все, что необходимо для нормализации уровня липидов в крови.
Если эти вмешательства не принесли облегчения или у вас есть несколько факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний, врач может порекомендовать лечение. В 2018 году Американский колледж кардиологии (ACC) и Американская кардиологическая ассоциация (AHA) выпустили обновленное руководство по надлежащему использованию статинов, в том числе когда и как начинать лечение.
Решение о начале приема правастатина во многом зависит от вашего возраста, результатов анализа крови на ЛПНП, а также от того, есть ли у вас сердечно-сосудистое заболевание, вызванное атеросклерозом (ASCVD), или рискуете ли вы его.
Согласно рекомендациям ACC / AHA, терапию статинами следует начинать по следующим критериям:
- Взрослые с ASCVD: начать со статинов высокой интенсивности
- Взрослые с высоким риском ASCVD с ЛПНП выше 70: начать со статинов высокой интенсивности
- Взрослые с ЛПНП более 190: начать со статинов высокой интенсивности
- Взрослые от 40 до 75 с диабетом и ЛПНП выше 70:: начните со статинов средней интенсивности, увеличивая до статинов высокой интенсивности, если рассчитанный 10-летний риск ASCVD высок
- Взрослые от 40 до 75 с повышенным риском ASCVD: можно лечить на основе анализа ваших факторов риска ССЗС (таких как ЛПНП более 160 мг / дл, метаболический синдром, преждевременная менопауза и т. д.)
- Взрослые от 40 до 75 с высоким риском ASCVD с ЛПНП выше 70: можно лечить в индивидуальном порядке, в идеале с использованием сканирования кальция в коронарной артерии (CAC), чтобы установить риск
- Взрослые и дети до 40 лет или взрослые старше 75 лет: можно лечить в индивидуальном порядке, взвешивая преимущества и риски лечения
Меры предосторожности и противопоказания
Правастатин, как и другие статины, в основном метаболизируется в печени. Согласно предпродажным исследованиям, проведенным FDA, длительное использование препарата может вызвать токсическое воздействие на печень примерно у 1,2 процента пользователей. Скорее всего, затронуты люди с уже существующей дисфункцией печени.
Из-за риска повреждения печени правастатин противопоказан для использования людям с активным заболеванием печени или стойким необъяснимым повышением уровня ферментов печени.
Правастатин также противопоказан при беременности. Холестерин жизненно важен для развития плода, и любое его отсутствие может повлиять на нормальное развитие клеток. То же самое относится и к грудному вскармливанию, поскольку лекарство может передаваться грудному ребенку через грудное молоко.
Несмотря на то, что правастатин классифицируется как Категория беременности X, что означает, что случаи повреждения плода были зарегистрированы у животных и людей, FDA пришло к выводу, что частота врожденных дефектов, выкидышей и гибели плода не превышает ожидаемых для населения в целом. .
Наконец, правастатин не следует применять людям с известной гиперчувствительностью к препарату или любому из неактивных ингредиентов в таблетке.
Другие статины
Правастатин - лишь один из нескольких обычно назначаемых статинов. Другие включают:
- Крестор (розувастатин)
- Лескол (флувастатин)
- Липитор (аторвастатин)
- Ливало (питавастатин)
- Мевакор (ловастатин)
- Зокор (симвастатин)
Существуют также комбинированные препараты с фиксированной дозой, используемые для лечения высокого уровня холестерина и других связанных состояний, включая Адвикор (ловастатин + ниацин), Кадуэт (аторвастатин + амлодипин) и Виторин (симвастатин + эзетимиб).
Для сравнения, правастатин, как правило, менее эффективен, чем многие его аналоги. Это связано с тем, что он связывается с менее доступным рецептором на клетках-мишенях, а это означает, что в кровотоке остается больше лекарства, чем активно блокирует HMG-CoA.
Согласно обзору 2017 г.Международный журнал эндокринологии и метаболизма,правастатин был вторым наименее эффективным статином после Lescol с точки зрения его способности улучшать уровни ЛПНП, ЛПВП и триглицеридов.
Это не должно означать, что правастатину нет места в лечении. Он не только может быть полезен для людей с легкой или умеренной гиперхолестеринемией, но также может использоваться при развитии лекарственной устойчивости или непереносимости другого статина.
Дозировка
Таблетки правастатина доступны по рецепту в дозах 10, 20, 40 и 80 мг. Препарат предназначен для использования при строгой диете с низким содержанием насыщенных жиров и холестерина. Дозировка зависит от возраста следующим образом:
- Взрослые люди: 40 мг один раз в сутки, при необходимости увеличивая до 80 мг
- Подростки от 14 до 18: 40 мг один раз в сутки
- Дети от 8 до 13: 20 мг один раз в сутки
Обычно для достижения полного эффекта от лечения требуется около четырех недель.
Модификации
Правастатин следует назначать в начальной дозе 10 мг один раз в день людям с заболеванием почек, чтобы снизить риск дальнейшего повреждения. Затем при необходимости доза может быть увеличена (обычно не более 20 мг в день), если не нарушена функция почек (почек).
Для отслеживания вашей реакции на лечение будут регулярно проводиться анализы липидов и функции почек.
У взрослых старше 75 лет может также потребоваться уменьшение дозировки, учитывая большую вероятность почечной недостаточности. В то же время врачи должны будут оценить, целесообразно ли лечение.
По данным Целевой группы профилактических служб США, нет достаточных доказательств того, что статины полезны для пожилых людей, у которых в анамнезе не было сердечного приступа или инсульта.
Как брать и хранить
Правастатин можно принимать независимо от приема пищи. Он имеет относительно короткий период полувыведения (от 90 минут до двух часов), а это означает, что вы должны принимать его каждый день, в идеале в одно и то же время, чтобы поддерживать оптимальную концентрацию в крови.
Правастатин относительно стабилен при хранении при комнатной температуре. Лучше всего хранить его при 77 F (25 C), но в целом нормально при температуре от 56 F (13 C) до 86 F (30 C). Помимо температуры, правастатин чувствителен к ультрафиолетовому (УФ) воздействию солнца. Чтобы избежать чрезмерного воздействия, храните таблетки в оригинальной светостойкой упаковке.
Если вы забыли принять дозу правастатина вовремя, примите ее, как только вспомните. Если это близко ко времени приема следующей дозы, пропустите пропущенную дозу и продолжайте как обычно. Никогда не увеличивайте дозу вдвое.
Побочные эффекты
Как и все лекарства, правастатин может вызывать у некоторых людей побочные эффекты. Что касается рисков, то по данным Американского колледжа кардиологов, от 85 до 90 процентов пользователей статинов вообще не испытывают побочных эффектов.
Общие
Наиболее частыми побочными эффектами (затрагивающими не менее 2 процентов пользователей) были:
- Головные боли
- Мышечные боли
- Суставная боль
- Тошнота
- Рвота
- Инфекция верхних дыхательных путей
- Диарея
Большинство этих побочных эффектов незначительны и постепенно исчезают по мере адаптации вашего организма к лечению. К другим менее распространенным побочным эффектам относятся приливы крови к лицу, бессонница, потеря полового влечения, выпадение волос и нарушение вкуса.
Тяжелая форма
В редких случаях статины могут вызывать потенциально серьезные побочные эффекты. Многие из них были отмечены только в последние годы, когда FDA рассмотрело текущие жалобы как потребителей, так и врачей. В 2015 году FDA зашло так далеко, что выпустило специальный совет относительно безопасности статиновых препаратов в целом.
Среди наиболее серьезных (хотя и редких) побочных эффектов, связанных с применением статинов, можно выделить:
- Повышенные уровни глюкозы и гемоглобина A1C (Hb A1C) (увеличивают риск нового диабета)
- Потеря памяти и спутанность сознания
- Тяжелая миопатия (мышечная слабость)
- Рабдомиолиз (потенциально опасное для жизни повреждение мышц)
Некоторые из этих побочных эффектов, особенно миопатия и рабдомиолиз, требуют немедленного прекращения лечения. Обратитесь к врачу, если вы испытываете эти или другие необычные симптомы.
Риск побочных эффектов, особенно серьезных, выше у людей со следующими факторами риска:
- Быть женщиной
- Меньший размер тела
- 80 лет и старше
- Прием нескольких препаратов, снижающих уровень холестерина
- Заболевание почек или печени;
- Чрезмерное употребление алкоголя
- Наличие нервно-мышечных или эндокринных заболеваний, таких как мышечная дистрофия или гипотиреоз.
Предупреждения и взаимодействия
Лекарственные взаимодействия характерны для всех лекарств, но в случае правастатина многие взаимодействия могут повышать риск тяжелой миопатии или рабдомиолиза. Среди лекарственных взаимодействий, на которые следует обратить внимание:
- Циклоспорин: уменьшите правастатин до 20 мг в день при совместном применении
- Кларитромицин: ограничьте правастатин до 40 мг в день при совместном применении
- Колхицин: может потребоваться снижение дозы правастатина
- Гемфиброзил: избегать использования с правастатином
- Ниацин: может потребоваться снижение дозы правастатина
- Другие статиновые препараты: избегать использования вместе
Другие препараты могут повышать концентрацию правастатина в крови (приводя к токсичности) или, наоборот, снижать концентрацию (снижая эффективность препарата). Перед началом приема правастатина поговорите со своим врачом, если вы принимаете какие-либо из следующих препаратов:
- Антациды как Тагамет (циметидин)
- Противогрибковые как флуконазол
- Желчевыводящие смолы как холестирамин и колестипол
- Блокаторы кальциевых каналов как Верелан (верапамил)
- Лекарства от ВИЧ как Калетра (ритонавир + лопинавир) или Презиста (дарунавир)
В некоторых случаях взаимодействия можно избежать, разделив дозы на четыре-шесть часов. В других случаях может потребоваться замена препарата.
Чтобы избежать повреждения печени или почек, следует регулярно контролировать печеночные и почечные ферменты независимо от вашего состояния до лечения. Также следует контролировать уровень глюкозы в крови и Hb A1C. Тесты относительно недорогие и обычно не требуют предварительного разрешения на страховку. Чтобы быть уверенным, заранее поговорите со своим страховщиком здоровья.