Различные поколения препаратов цефалоспорина

Содержание

• Что такое цефалоспорины?
• Цефалоспорины первого поколения
• Цефалоспорины второго поколения
• Цефалоспорины третьего поколения
• Цефалоспорины четвертого поколения
• Цефалоспорин пятого поколения

Цефалоспорины - один из наиболее широко назначаемых классов лекарств в мире. Скорее всего, вы встречались с этими антибиотиками, даже если вы не знаете их названия. Например, помимо прочего, кефлекс (цефалексин) используется для лечения кожных инфекций. Кроме того, для лечения пневмонии используется роцефин (цефтриаксон).

Что такое цефалоспорины?

Цефалоспорины были впервые обнаружены в сточных водах у побережья Сардинии в 1945 году. К 1964 году был назначен первый цефалоспорин.

Цефалоспорины структурно похожи на другие антибиотики. Как и пенициллины, цефалоспорины имеют бета-лактамное кольцо, присоединенное к дигидотиазольному кольцу. С этого кольца дигидотиазола свисают различные боковые цепи, состав которых дает разные цефалоспорины с различной фармакологией и антимикробной активностью.

Цефалоспорины имеют три различных механизма действия:

• Связывание со специфическими пенициллин-связывающими белками.
• Подавление синтеза клеточной стенки.
• Активация автолитических (саморазрушающих) ферментов клеточной стенки бактерий.

Цефалоспорины делятся на пять поколений. Однако разные цефалоспорины одного поколения иногда химически не связаны и имеют разные спектры активности (например, цефамицины).

Обобщение, которому преподают многие медицинские работники, состоит в том, что с последующими поколениями цефалоспоринов охват грамположительными уменьшается, а охват грамотрицательных увеличивается.

От 1 до 3% всех людей страдают аллергией на цефалоспорины. В действительности, однако, это число, вероятно, выше, потому что людям с аллергией на пенициллин цефалоспорины часто не назначают.

Цефалоспорины первого поколения

Цефалоспорины первого поколения бывают пероральными и внутривенными. Они активны в отношении стрептококков Viridans, гемолитических стрептококков группы А, золотистого стафилококка, кишечной палочки, клебсиеллы и бактерий Proteus. Как и все другие цефалоспорины, цефалоспорины первого поколения не действуют на энтерококки.

Примеры цефалоспоринов первого поколения включают следующее:

• Цефалексин (Кефлекс)
• Цефрадин
• Цефадроксил
• Цефазолин (внутривенно и внутримышечно)

В общем, цефалоспорины первого поколения могут использоваться для борьбы с кожными и другими инфекциями мягких тканей, инфекциями дыхательных путей и мочевыводящих путей. Внутривенные цефалоспорины первого поколения могут использоваться в качестве профилактики после чистых хирургических процедур.

Распространенность MRSA снизила эффективность цефалоспоринов первого поколения как средства профилактики и лечения.

Цефалоспорины второго поколения

В целом цефалоспорины второго поколения более активны в отношении грамотрицательных организмов, что делает их более полезными во многих клинических ситуациях.

Например, цефалоспорины второго поколения активны в отношении штаммов Proteus и Klebsiella. Цефалоспорины второго поколения также борются с H. influenza - причиной пневмонии, сепсиса и менингита. Тем не менее цефалоспорины первого поколения в целом по-прежнему лучше при лечении грамположительных инфекций.

Примеры цефалоспоринов второго поколения включают следующее:

• Цефокситин
• Цефотетан
• Цефуроксим (таблетки и инъекции)
• Цефпрозил

Цефалоспорины второго поколения лечат следующее:

• Синусит
• Средний отит (ушная инфекция)
• Смешанные анаэробные инфекции, включая перитонит и дивертикулит
• Профилактика после колоректальной хирургии

Цефалоспорины второго поколения не проявляют активности против синегнойной палочки.

Цефалоспорины третьего поколения

Основным преимуществом антибиотиков третьего и четвертого поколений является значительно расширенный охват против грамотрицательных бактерий. Кроме того, цефалоспорин цефтазидим третьего поколения активен против Pseudomonas aeruginosa, бактерии, которая может вызывать кожные инфекции у людей с нормальной иммунной системой (например, после воздействия недостаточно хлорированной гидромассажной ванны или бассейна), а также пневмонии, инфекций крови, и так далее у людей с ослабленной иммунной системой. P. aeruginosa чаще всего встречается у пациентов, которые были госпитализированы на одну неделю или дольше). Инфекции могут быть очень сложными и опасными для жизни.

Есть несколько цефалоспоринов третьего поколения. Обсуждение их всех выходит за рамки этой статьи. Вместо этого давайте сосредоточимся на цефтриаксоне (роцефине), который имеет множество применений, в том числе:

• Инфекции нижних дыхательных путей
• Инфекции кожи и мягких тканей
• Неосложненная гонорея
• Инфекция мочеиспускательного канала
• Средний отит
• Воспалительные заболевания органов малого таза
• Хирургическая профилактика
• Бактериальный сепсис (заражение крови)
• Менингит
• Костные инфекции
• Совместные инфекции
• Интраабдоминальные инфекции

Цефалоспорины четвертого поколения

Цефепим - единственный доступный (одобренный FDA) цефалоспорин четвертого поколения. Как и цефалоспорин цефтазидим третьего поколения, цефепим активен против синегнойной палочки. Кроме того, цефепим более активен против бактерий Enterobacter и Citrobacterr. Наконец, цефепим имеет грамположительное действие, сравнимое с цефтриаксоном.

Вот некоторые клинические применения цефепима:

• От умеренной до тяжелой пневмонии
• Тяжелая инфекция мочевыводящих путей
• Инфекции кожи и мягких тканей
• Осложненные внутрибрюшные инфекции

Цефалоспорин пятого поколения

В 2010 году FDA одобрило цефтаролин (тефларо), единственный цефалоспорин пятого или передового поколения. Как и цефепим, цефтаролин является мощным антибиотиком, который следует использовать при серьезных инфекциях. В частности, он активен против инфекций с множественной лекарственной устойчивостью, таких как MRSA (устойчивый к метициллину S. aureus) и VRSA (устойчивый к ванкомицину S. aureus). Этот препарат также используется для инъекций и назначается для борьбы с внебольничной пневмонией и серьезными инфекциями кожи и мягких тканей. К счастью, цефтаролин безопасен и не обладает способностью вызывать резистентность.

Слово от Verywell

Как вы теперь понимаете, цефалоспорины - это удивительно разнообразный класс антибиотиков с широким охватом. Однако, как и в случае с большинством антибиотиков, устойчивость к антибиотикам является проблемой для многих клиницистов, эпидемиологов, должностных лиц общественного здравоохранения и пациентов.

Бактериальная резистентность частично объясняется чрезмерным назначением врача; тем не менее, мы, как пациенты, также можем помочь в борьбе с развитием резистентности. Например, вы не всегда должны ожидать или требовать, чтобы ваш врач выписал вам антибиотики для лечения инфекции, которая вполне может иметь вирусную природу. (Антибиотики неэффективны против вирусов.) Кроме того, при назначении антибиотиков необходимо обязательно закончить весь курс, даже если вы «чувствуете себя лучше».

• доля
• кувырок
• Эл. адрес
• Текст