Содержание
Анальгетики - это класс препаратов, используемых для снятия анальгезии (боли). Они работают, блокируя сигналы боли в мозг или вмешиваясь в интерпретацию этих сигналов мозгом. Анальгетики широко классифицируются как неопиоидные (ненаркотические) или опиоидные (наркотические) болеутоляющие.Неопиоидные анальгетики
Неопиоидные анальгетики делятся на три категории: ацетаминофен, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и ингибиторы ЦОГ-2.
Хотя каждый из них имеет немного другой механизм действия, они работают, блокируя тип фермента, известного как циклооксигеназа или ЦОГ. Существует два разных типа этого фермента, ЦОГ-1 и ЦОГ-2, оба из которых ответственны за запуск воспаления и боли в ответ на травму.
Из трех типов неопиоидных болеутоляющих средств
- Ацетаминофен (также известный как парацетамол) сегодня в мире является одним из наиболее часто назначаемых безрецептурных анальгетиков. Хотя люди чаще всего узнают его по торговым маркам Tylenol, активный ингредиент содержится в сотнях безрецептурных средств от простуды, носовых пазух и гриппа. Ацетаминофен обладает как обезболивающим, так и жаропонижающим (снимает жар) действием, но не лечит воспаление. Хотя механизм его действия плохо изучен, он избирательно подавляет активность ЦОГ только в головном мозге и центральной нервной системе. Его основной побочный эффект - токсичность для печени, вызванная, прежде всего, чрезмерным употреблением. По данным Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA), ацетаминофен сегодня является ведущей причиной острой печеночной недостаточности в США, особенно среди хронических алкоголиков или людей, которые в рекреационных целях принимают опиоидные препараты, содержащие ацетаминофен.
- Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) - это класс препаратов, который включает такие бренды, как Адвил (ибупрофен), Алев (напроксен) и Байер (аспирин). Как и ацетаминофен, НПВП доступны во многих различных формах, включая таблетки, сиропы и пластыри. Однако, в отличие от ацетаминофена, НПВП избирательно подавляют ЦОГ-1 и ЦОГ-2 не только в центральной нервной системе, но и в других частях тела. Это расширенное действие частично способствует обезболивающему, противовоспалительному и жаропонижающему действию препаратов. Однако этот же механизм может снизить защитное действие ЦОГ на слизистую оболочку желудка. В результате нередки такие побочные эффекты, как несварение желудка, тошнота и язвы. За исключением аспирина, НПВП также могут значительно повысить риск сердечного приступа и инсульта у людей с сердечными заболеваниями в анамнезе.
- Ингибиторы ЦОГ-2 - это подмножество НПВП, которое на сегодняшний день включает только один одобренный FDA препарат, целебрекс (целекоксиб). Согласно названию, ингибиторы ЦОГ-2 подавляют только фермент ЦОГ-2, уменьшая боль и воспаление, не вызывая желудочно-кишечного тракта. побочные эффекты. Однако, как класс наркотиков, известно, что они повышают риск сердечного приступа на 40 процентов. В результате некогда популярный Виокс (рофекоксиб) был добровольно снят с рынка США в 2005 году, а вскоре после этого последовал ряд других ингибиторов ЦОГ-2. Со своей стороны, Целебрекс остается одним из самых продаваемых препаратов в фармацевтическом портфеле Pfizer.
Опиоидные анальгетики
Опиоидные анальгетики - это лекарство, которое действует путем связывания с опиоидными рецепторами, расположенными по всей нервной системе и желудочно-кишечному тракту. Эти рецепторы не только регулируют определенные соматические функции, такие как боль, но они также отвечают за запуск психоактивных (изменяющих сознание) эффектов, которые люди связывают с опиоидными препаратами.
Опиоидные препараты в медицине используются для обезболивания, анестезии и лечения опиатной зависимости. Они не связаны с той же органной токсичностью или побочными эффектами, которые обычно ассоциируются с НПВП.
Несмотря на то, что опиоиды безопасны при использовании по назначению, они могут вызывать сонливость, тошноту, запор, гиповентиляцию (ненормальное поверхностное дыхание) и у некоторых людей эйфорию. Это особенно верно для пожилых людей, которые более подвержены этим эффектам.
Более того, длительное употребление связано с риском толерантности к лекарствам (когда препарат постепенно теряет свой эффект), зависимости (привыкания) и отмены. В результате большинство опиоидных препаратов являются контролируемыми веществами, требующими рецепта врача. По данным Центров по контролю и профилактике заболеваний, в 2016 году более 11,5 миллионов американцев сообщили о злоупотреблении рецептурными опиоидами в прошлом году.
Есть три широкие категории опиоидных препаратов, используемых для лечения боли.
- Опиатные алкалоиды - это лекарственные препараты, полученные из соединений, которые естественным образом содержатся в растении опийный мак. Папавер сомниферум. Психоактивные соединения, обнаруженные в опиуме, включают морфин и кодеин. Оба действуют непосредственно на центральную нервную систему, уменьшая болевые ощущения. Сонливость, головокружение, рвота и запор - частые побочные эффекты. Хотя известно, что морфин вызывает сильную зависимость, кодеин также может вызывать симптомы отмены при чрезмерном употреблении. Кодеин в низких дозах, включенный в сироп от кашля, является единственным опиоидом, доступным без рецепта в США.
- Полусинтетические опиоиды синтезируются из природных опиоидов и включают такие препараты, как оксиконтин (оксикодон) и викодин (гидрокодон). Оксикодон используется для лечения умеренной и сильной боли (включая рак или послеоперационную боль) и считается вызывающим сильную зависимость. Со своей стороны, гидрокодон является наиболее часто употребляемым опиоидом, отпускаемым по рецепту. Эти сильнодействующие препараты можно безопасно использовать для краткосрочного обезболивания, но, как и препараты из Списка II, они требуют тщательного медицинского наблюдения.
- Полностью синтетические опиоиды производятся полностью в лаборатории, чтобы выполнять некоторую рецепторную функцию, как натуральные опиаты. Они включают метадон и бупренорфин (обычно применяемые для лечения опиатной зависимости), а также трамадол (часто применяемый при послеоперационной боли). Хотя они считаются менее вызывающими привыкание, чем другие опиоидные препараты, у людей, как известно, развивается зависимость, если они используются в течение длительного периода времени.
Слово от Verywell
Анальгетики могут быть чрезвычайно эффективными при лечении боли при артрите и безопасны при их применении в соответствии с предписаниями. В то время как большинство врачей для лечения будут использовать неопиоидные препараты, могут возникнуть ситуации, когда при сильной острой боли могут потребоваться более сильные опиоидные препараты. Это будет только для кратковременного облегчения, чтобы избежать риска зависимости.
В то же время до сих пор неясно, насколько эффективны низкие дозы опиоидов по сравнению с другими неопиоидными формами терапии. Таким образом, если у вас сильная, неослабевающая боль при артрите, подумайте о встрече со специалистом по обезболиванию, который расскажет вам обо всех вариантах лечения, как фармацевтических, так и нефармацевтических.