Содержание
Отезла (апремиласт) - пероральный препарат, одобренный Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) для лечения псориаза и псориатического артрита. У взрослых Отезла принимается дважды в день с пищей или без нее. Otezla работает, избирательно подавляя воспалительные соединения, которые способствуют повторению симптомов псориатической болезни.Несмотря на свою эффективность, Отезла иногда может вызывать депрессию и значительную потерю веса, что может потребовать прекращения лечения. Продолжаются исследования относительно того, может ли Отезла лечить другие воспалительные заболевания.
Как связаны псориаз и псориатический артритКак это устроено
Отезла - селективный ингибитор фермента, известного как фосфодиэстераза-4 (PDE4). PDE4 используется организмом для создания фактора некроза опухоли (TNF), вещества, которое вызывает воспаление в тканях. Блокируя фермент PDE4, снижается уровень TNF, а вместе с ним и воспаление, которое вызывает симптомы.
Отезла быстро всасывается в кишечнике и достигает максимальной концентрации в крови в течение двух-трех часов. У Отезлы относительно короткий период полувыведения препарата (от шести до восьми часов), а это означает, что его необходимо принимать дважды в день в обязательном порядке, чтобы концентрация препарата оставалась постоянной.
Препарат метаболизируется в печени и выводится из организма с мочой и, в меньшей степени, с калом.
Использует
Otezla одобрен для использования у взрослых с псориазом средней и тяжелой степени тяжести, у которых местные лекарства не принесли облегчения. Он также используется у взрослых с активным псориатическим артритом (форма артрита, вызванная воспалительными эффектами псориаза).
Otezla не одобрен для детей и не протестирован у детей до 8 лет.
Дозировка
Otezla выпускается в форме ромбовидной таблетки с пленочным покрытием трех дозировок: 10 миллиграммов (мг), 20 мг и 30 мг.
Отезле требуется пятидневная «ударная доза», при которой вы постепенно увеличиваете дозу каждый день для достижения оптимальной концентрации препарата. Это снижает риск побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. После этого вы принимаете «поддерживающую дозу» для поддержания концентрации.
Доза и режим дозирования одинаковы как для псориаза, так и для псориатического артрита. По рекомендации производителя:
| День | Утро | Вечер |
|---|---|---|
| 1 | 10 мг | н / д |
| 2 | 10 мг | 10 мг |
| 3 | 10 мг | 20 мг |
| 4 | 20 мг | 20 мг |
| 5 | 20 мг | 30 мг |
| 6 и выше | 30 мг | 30 мг |
Вы можете принимать Отезлу с едой или без. Не раздавливайте, не раскалывайте и не жуйте таблетку.
Если вы пропустите прием, примите его, как только вспомните. Однако, если это близко к времени приема следующей дозы, просто пропустите прием и продолжайте как обычно. Никогда не увеличивайте дозу вдвое.
Особое внимание
Если у вас тяжелая почечная недостаточность (при которой ваши почки менее способны выводить лекарство из организма), дозу необходимо уменьшить, чтобы предотвратить токсичность лекарства. В этом случае ваша ударная доза будет составлять 10 мг в течение первых трех дней и 20 мг в течение следующих двух дней; после этого вы будете принимать 30 мг один раз в день в качестве поддерживающей дозы.
Людям с легким или умеренным поражением почек не требуется коррекция дозы, если клиренс креатинина (CrCl) не составляет менее 30 миллилитров в минуту (мл / мин).
Поговорите со своим врачом о том, что подходит вам, и никогда не изменяйте предписанную дозировку без разрешения врача.
Побочные эффекты
В клинических испытаниях побочными эффектами, связанными с Otezla (первые три из которых были наиболее частыми), были:
- Диарея
- Головная боль
- Тошнота
- Боль в животе
- Больное горло
- Кашель
- Высокая температура
- Заложенность носа
Большинство нежелательных явлений произошло в течение первых двух недель лечения и разрешилось со временем при продолжении приема препарата.
Необычные побочные эффекты, такие как депрессия и потеря веса, вызывают гораздо большее беспокойство. В некоторых случаях симптомы могут быть достаточно серьезными, чтобы потребовать смены лечения. Согласно предмаркетному исследованию, проведенному FDA:
- Депрессия и суицидальные мысли были зарегистрированы у 0,8% пользователей. Из них 0,3% прекратили лечение из-за побочного эффекта.
- Потеря веса от 10% до 15% сообщалось у 10% пользователей. Это в три раза чаще, чем у людей, получавших плацебо.
Из-за риска потери веса во время лечения следует контролировать массу тела и прекращать лечение, если потеря веса станет чрезмерной.
Противопоказания
Единственным абсолютным противопоказанием к применению Отезла является известная гиперчувствительность к апремиласту или любому из неактивных ингредиентов препарата. При этом о гиперчувствительности к лекарствам не сообщалось ни в одном из предмаркетинговых исследований, но она выявлялась, хотя и редко, в постмаркетинговых исследованиях.
Хотя Отезла не противопоказан для использования во время беременности, он классифицируется как препарат категории C. Это означает, что исследования на животных показали, что Otezla может нанести вред плоду, хотя хорошо контролируемых исследований на людях нет.
Большая часть вреда нанесена относительными дозами, в два-четыре раза превышающими дозу, используемую для людей. Выкидыш был наиболее частым осложнением беременности. Неизвестно, может ли Отезла передаваться через грудное молоко и какой вред, если таковой имеется, это может причинить.
Из-за потенциального вреда Otezla следует использовать во время беременности только в том случае, если преимущества перевешивают риски. Поговорите со своим ревматологом, чтобы получить все факты, необходимые для принятия осознанного выбора.
Взаимодействия
Otezla полагается на фермент печени, известный как цитохром P450 (CYP450), для метаболизма. Многие другие лекарства нуждаются в том же ферменте для метаболизма и диспергирования. Если Отезла принимать с некоторыми из этих препаратов, они могут «конкурировать» за один и тот же фермент. Если это произойдет, это может повлиять на концентрацию одного или обоих препаратов.
В некоторых случаях взаимодействие может замедлить метаболизм, что приведет к накоплению препарата и побочным токсическим эффектам. В других случаях он может ускорить метаболизм, снизить концентрацию лекарства, а также снизить эффективность лечения.
Среди некоторых лекарств и добавок, которые могут взаимодействовать с Otezla:
- Тегретол (карбамазепин)
- Фенобарбитал
- Дилантин (фенитоин)
- Рифампицин
- Зверобой
Сообщите своему врачу обо всех лекарствах и добавках, которые вы принимаете, будь то фармацевтические или безрецептурные, чтобы избежать взаимодействия и неожиданных побочных эффектов.
Обзор лечения псориаза