Что нужно знать о пенициллинах

Содержание

• Задний план
• Типы
• Использует
• Перед приемом
• Дозировка
• Побочные эффекты
• Предупреждения и взаимодействия

Пенициллины - это группа антибиотиков, используемых для лечения бактериальных инфекций. Существуют различные типы пенициллина, используемые для лечения различных типов инфекции, некоторые из которых принимаются перорально (внутрь), а другие вводятся путем внутривенной инъекции (в вену) или внутримышечной инъекции (в большую мышцу).

Пенициллины могут вызывать побочные эффекты, такие как тошнота и диарея, но, возможно, самая большая проблема - это риск потенциально серьезной аллергии на пенициллин. Поскольку пенициллины чрезмерно используются с момента их первого появления в 1940-х годах, растет число устойчивых к антибиотикам бактерий, которые не реагируют на эти препараты.

Задний план

Люди склонны рассматривать пенициллин как одно лекарство. На самом деле существует множество пенициллинов с различными молекулярными структурами и механизмами действия. Все они происходят, по крайней мере частично, от грибка, известного как Penicillium chrysogenum.

Шотландскому ученому Александру Флемингу приписывают открытие пенициллина в 1929 году, когда он понял, что бактерии, случайно зараженные «соком плесени», уничтожаются грибком. Только в 1941 году ученые смогли успешно изолировать, очистить и протестировать препарат на своем первом пациенте, открыв эру антибиотиков.

К 1960-м годам ученые смогли разработать первые полусинтетические препараты пенициллина, способные лечить более широкий спектр бактериальных инфекций. Это было примерно в то же время, когда они начали осознавать угрозу устойчивости к пенициллину, когда чрезмерное использование препарата позволило появиться мутантным штаммам бактерий и распространиться среди населения.

Сегодня растет число бактериальных инфекций, которые полностью или частично устойчивы к оригинальным препаратам пенициллина, называемым пенициллин G и пенициллин V, включая Neisseria gonorrhoeae (гонорея) и метициллин-устойчивый Золотистый стафилококк (MRSA).

Стрептококковая пневмония (тип бактериальной пневмонии) и некоторые виды Clostridium и Листерия бактерии также стали менее восприимчивыми.

Известно, что помимо чрезмерного использования антибиотиков у людей, чрезмерное использование антибиотиков в животноводстве для стимулирования роста, как известно, увеличивает риск передачи резистентности по всей пищевой цепочке, включая развитие супербактерий. В результате этой растущей глобальной обеспокоенности , Соединенные Штаты запретили использование антибиотиков для стимуляции роста животных в 2017 году.

Что следует знать перед приемом антибиотика

Типы

Пенициллины принадлежат к большему семейству лекарств, известных как бета-лактамные антибиотики. Эти препараты имеют схожую молекулярную структуру и состоят из кольца из четырех атомов, называемого бета-лактамом. У каждого типа пенициллина есть дополнительные боковые цепи, которые определяют диапазон его активности.

Пенициллины действуют путем связывания с молекулами на стенках бактерий, называемых пептидогликанами. Когда бактерии делятся, пенициллин предотвращает правильную повторную сборку белков в клеточной стенке, что приводит к разрыву клетки и быстрой гибели.

Природные пенициллины - это те, которые получают непосредственно из P. chrysogenum грибы. Существует два природных пенициллина, различающихся по своей молекулярной структуре и способу введения:

• Пенициллин G, также известный как бензилпенициллин
• Пенициллин V, также известный как феноксиметилпенициллин

Помимо природных пенициллинов, существуют полусинтетические пенициллины на основе химических веществ, содержащихся в P. chrysogenum которые изменяются в лаборатории. Существует четыре класса полусинтетических пенициллинов, включая такие часто назначаемые антибиотики, как амоксициллин и ампициллин.

Натуральный

• Пенициллин G

• Пенициллин V

Полусинтетический

• Аминопенициллины (ампициллин, амоксициллин и гетациллин)

• Антистафилококковые пенициллины (клоксациллин, диклоксациллин, нафциллин и оксациллин)

• Пенициллины широкого спектра действия (карбенициллин, мезлоциллин, пиперациллин, тикарциллин)

• Ингибитор бета-лактамаз (клавулановая кислота)

Некоторые пенициллины не обладают прямой антибактериальной активностью. Скорее, они используются в комбинированной терапии, чтобы помочь преодолеть резистентность к пенициллину. Это включает лекарство клавулановую кислоту, которое блокирует фермент, секретируемый устойчивыми к антибиотикам бактериями (бета-лактамазу), который подавляет активность бета-лактамных антибиотиков.

Выбор подходящего антибиотика при бактериальной инфекции

Использует

Пенициллины используются для лечения бактериальных инфекций, а не вирусных, грибковых или паразитарных инфекций. Лекарства обычно активны в отношении грамположительных бактерий, группы бактерий, у которых есть пептидогликан на внешней стороне клеточной стенки. У грамотрицательных бактерий слой пептидогликана находится под слоем липидных клеток, что затрудняет доступ к молекуле.

Список грамположительных бактерий, которые поддаются лечению пенициллинами, включает таковые из Clostridium, Listeria, Neisseria, Staphylococcal, и Стрептококковый род.

Природные пенициллины - пенициллин G и пенициллин V - все еще используются сегодня и подходят для лечения некоторых распространенных и необычных бактериальных инфекций.

Препарат, средство, медикамент	Администрация	Условия, которые обычно лечат
Пенициллин G	Внутривенное или внутримышечное введение	• Сибирская язва • Бактериальный эндокардит. • Бактериальный менингит. • Целлюлит • Дифтерия •Гангрена • Некротический энтероколит. • Пневмококковая пневмония. • Стрептококковая ангина • Сифилис (распространенный диссеминированный или врожденный) •Столбняк •Тонзиллит
Пенициллин V	Устно	• Сибирская язва • Целлюлит • Стоматологический абсцесс •Рожа •Ревматическая лихорадка • Стрептококковая ангина • Стрептококковые инфекции кожи. •Тонзиллит

Напротив, полусинтетические антибиотики, такие как амоксициллин - один из наиболее часто назначаемых сегодня антибиотиков - можно использовать для лечения широкого спектра респираторных инфекций, кожных и бактериальных инфекций, таких как Хеликобактер пилори, Болезнь Лайма и острый средний отит.

Амоксициллин и Аугментин - одно и то же?

Не по этикетке

Использование пенициллинов не по назначению является обычным явлением, хотя больше с такими лекарствами, как амоксициллин и ампициллин, чем с естественными пенициллинами. В большинстве случаев препараты используются для интенсивной терапии пациентов с сепсисом или новорожденных с острой респираторной недостаточностью. Ни в том, ни в другом случае лекарства не показаны для такого использования, но они часто считаются необходимыми, когда нет других вариантов лечения.

Пенициллин G иногда используется не по назначению для лечения инфекций протезных суставов, болезни Лайма и лептоспироза. Пенициллин V иногда используется не по назначению для лечения болезни Лайма и среднего отита или для профилактики инфекций у людей, перенесших трансплантацию стволовых клеток. Взаимодействие с другими людьми

Почему для лечения гриппа не нужны антибиотики

Перед приемом

Пенициллины могут быть очень эффективными при правильном применении. Тем не менее, бывают случаи, когда лекарство менее эффективно излечивает инфекцию. В таких случаях может использоваться тест на чувствительность к антибиотикам (также известный как тест на чувствительность к антибиотикам), чтобы определить, реагирует ли человек на пенициллин.

Тест начинается с культивирования бактерий, взятых из мазка биологической жидкости, бактерии которого затем подвергаются непосредственному воздействию различных типов пенициллина в лаборатории. Тесты на чувствительность к антибиотикам часто используются у людей с внебольничной пневмонией, которые подвержены высокому риску тяжелого заболевания или смерти.

Меры предосторожности и противопоказания

Пенициллины противопоказаны к применению людям, у которых ранее была аллергия на какие-либо лекарства из семейства пенициллинов.Его также следует использовать с особой осторожностью у всех, у кого в прошлом была тяжелая реакция гиперчувствительности к лекарствам, включая анафилаксию, синдром Стивенса-Джонсона (SJS) или токсический эпидермальный некроз (TEN).

Если у вас в прошлом была аллергическая реакция на пенициллин G или пенициллин V, у вас может быть, но не обязательно, аллергия на полусинтетические пенициллины, такие как амоксициллин или ампициллин.

Другие бета-лактамные антибиотики следует использовать с осторожностью у людей с аллергией на пенициллин, поскольку существует риск, хотя и небольшой, перекрестной аллергии. Сюда входят цефалоспориновые антибиотики, такие как кефлекс (цефалексин), максипим (цефепим), роцефин (цефтриаксон) и супракс (цефиксим).

Если вас беспокоит, что у вас может быть аллергия на пенициллин, можно провести тестирование на кожную аллергию, чтобы узнать, отреагируете ли вы на небольшое количество препарата, помещенного под кожу.

Пенициллин следует также с особой осторожностью применять людям с острой почечной (почечной) недостаточностью. Пенициллин в основном выводится через почки, и потеря функции почек может привести к накоплению препарата до токсического уровня. Последующая передозировка пенициллина может вызвать симптомы возбуждения, спутанности сознания, ступора, ненормальных подергиваний и, в редких случаях, комы.

Факты об аллергии на пенициллин и цефалоспорин

Дозировка

Рекомендуемая дозировка пенициллина G и пенициллина V может варьироваться в зависимости от заболевания, его заболевания и возраста человека, которого лечат.

Дозы измеряются несколькими разными способами в зависимости от состава. У взрослых лекарство обычно измеряется в единицах или миллиграммах (мг). У детей доза может быть рассчитана в миллиграммах на килограмм веса тела в день (мг / кг / день) или в единицах на килограмм веса тела в день (единиц / кг / день).

Препарат, средство, медикамент	Индикация	Рекомендуемая доза
Пенициллин G	Сибирская язва	Минимум 8 миллионов единиц в день в четыре приема
	Дифтерия	Взрослые люди: 2–3 миллиона единиц в день в разделенных дозах в течение 10–12 дней Дети: От 150 000 до 250 000 единиц / кг / день в четыре приема в течение 7-14 дней
	Эндокардит	Взрослые люди: От 15 до 20 миллионов единиц в день в течение 4 недель Дети: От 150 000 до 300 000 единиц / кг / день, разделенных на четыре-шесть приемов (продолжительность зависит от тяжести заболевания)
	Гангрена	20 миллионов единиц в день
	Менингит	Взрослые люди: От 14 до 20 миллионов единиц в день в течение 2 недель Дети: От 150 000 до 300 000 единиц / кг / день, разделенных на четыре-шесть приемов (продолжительность зависит от тяжести заболевания)
	Пневмония	Взрослые люди: От 5 до 24 миллионов единиц в день, разделенных на 4-6 приемов (продолжительность зависит от тяжести заболевания)
	Сифилис	Взрослые люди: От 12 до 24 миллионов единиц в день каждые четыре часа в течение 10-14 дней Дети: От 200000 до 300000 единиц / кг / день в четыре-шесть разделенных доз в течение 10-14 дней
Пенициллин V	Стоматологический абсцесс	250-500 мг каждые 6 часов в течение 5-7 дней
	Рожа	500 мг каждые 6 часов при необходимости
	Ревматическая лихорадка	Взрослые люди: 250 мг каждые 12 часов при необходимости Дети: 125–250 мг каждые 12 часов при необходимости
	Стрептококковая ангина	Взрослые люди: 500 мг каждые 12 часов или 250 каждые 6 часов в течение 10 дней Дети: 250-500 мг каждые 8-12 часов в течение 10 дней
	Стафилококковые инфекции кожи	От 250 до 500 мг каждые 6-8 часов (продолжительность зависит от тяжести заболевания)

Модификации

Если пенициллин необходим пациенту с заболеванием почек, возможно, потребуется уменьшить дозу, чтобы предотвратить токсичность препарата. Снижение дозы обычно рекомендуется, когда клиренс креатинина (показатель функции почек) превышает 10 миллилитров в минуту (мл / мин).

С другой стороны, людям, находящимся на гемодиализе, может потребоваться большая доза, поскольку процедура может ускорить выведение пенициллина из крови.

Как брать и хранить

Поскольку пенициллин G назначает врач, пока вы находитесь в его офисе или в больнице, его правильное хранение и прием зависит от медицинского персонала. Пенициллин V, с другой стороны, вводится самостоятельно, поэтому эти шаги

Пенициллин G

Пенициллин G доступен в виде раствора-премикса или порошка, восстановленного стерильной водой для инъекций. Раствор-премикс можно хранить в холодильнике или морозильнике, а порошкообразный состав можно безопасно хранить при комнатной температуре. Взаимодействие с другими людьми

Пенициллин G нельзя вводить самостоятельно.

Пенициллин V

Пенициллин V выпускается в виде таблеток для перорального применения или порошка со вкусом вишни, смешанного с водой. Оба могут безопасно храниться при комнатной температуре. После восстановления порошка его следует хранить в холодильнике и выбросить через 14 дней.

Пенициллин V следует принимать натощак, чтобы обеспечить максимальное всасывание. Его следует принимать не менее чем за час до еды и не менее чем через два часа после еды.

Если вы пропустите прием пенициллина V, примите его, как только вспомните. Если это почти время приема следующей дозы, пропустите прием и продолжайте как обычно. Никогда не увеличивайте дозу вдвое.

Использовать как указано

Всегда принимайте пенициллин в соответствии с указаниями и до конца. Не останавливайся, потому что чувствуешь себя хорошо. Нужно пройти весь курс, чтобы уничтожить все бактерии. В противном случае могут существовать устойчивые штаммы, которые могут размножаться после прекращения лечения.

Почему никогда не следует использовать чужие антибиотики

Побочные эффекты

Как и любой другой препарат, пенициллины могут вызывать побочные эффекты. Некоторые из них мягкие и временные и проходят самостоятельно без лечения. Другие могут быть тяжелыми и даже опасными для жизни и потребовать неотложной помощи.

Общие

Наиболее частые побочные эффекты пенициллинов (затрагивающие не менее 1% пользователей):

• Диарея
• Головная боль
• Расстройство желудка
• Тошнота или рвота
• Сыпь или крапивница (обычно от легкой до умеренной)
• Боль в месте инъекции (с пенициллином G)
• Черный волосатый язык
• Подергивания мышц
• Оральный кандидоз
• Вагинальная дрожжевая инфекция

Лихорадка и ангионевротический отек (опухоль тканей) также могут возникать, но встречаются реже.

3 способа избежать побочных эффектов антибиотиков

Тяжелая форма

Одной из самых серьезных проблем, связанных с использованием пенициллина, является риск потенциально опасной для жизни аллергии всего тела, известной как анафилаксия. С учетом сказанного, настоящая анафилаксия, вызванная пенициллином, не так распространена, как некоторые подозревают, поражая только от одного до пяти из 100000 человек.

Даже в этом случае анафилаксия может нанести серьезный вред, если ее не лечить, что приведет к шоку, коме, дыхательной или сердечной недостаточности и даже смерти.

Когда звонить в службу 911

Обратитесь за неотложной помощью, если после приема дозы пенициллина вы испытываете некоторые или все симптомы анафилаксии:

• Одышка
• Хрипы
• Головокружение, дурноту или обморок
• Сильная сыпь или крапивница
• Быстрое или нерегулярное сердцебиение
• Отек лица, языка или горла
• Чувство надвигающейся гибели

В редких случаях пенициллины могут вызывать острый интерстициальный нефрит, воспалительное заболевание почек, чаще всего вызываемое аномальной иммунной реакцией на лекарства. Симптомы включают тошноту, сыпь, лихорадку, сонливость, уменьшение диуреза, задержку жидкости и рвоту. Большинство случаев легкие, но некоторые могут стать серьезными и вызвать острую травму почек.

Пенициллины, как и все антибиотики, связаны с повышенным риском Clostridium difficile понос. Это вызвано тем, что полезные бактерии в кишечнике уничтожаются антибиотиками, что позволяет C. difficile бактерии размножаться. Большинство случаев легкие и легко поддаются лечению, но C. difficile известно, что в редких случаях он вызывает тяжелый фульминантный колит, токсический мегаколон и смерть.

Антибиотики чаще всего вызывают диарею

Предупреждения и взаимодействия

Пенициллины обычно считаются безопасными при беременности и кормлении грудью. С учетом сказанного, эти препараты классифицируются как препараты категории B для беременных, что означает, что исследования на животных не показали риска повреждения плода, но доказательства на людях отсутствуют.

Если вы беременны, планируете забеременеть или кормите грудью, поговорите со своим врачом, чтобы полностью понять преимущества и риски использования пенициллина.

Ряд препаратов также могут взаимодействовать с пенициллином, часто конкурируя за клиренс в почках. Это может увеличить концентрацию пенициллина в крови, а также повысить риск побочных эффектов и токсичности лекарства. Другие лекарства могут ускорить выведение пенициллина из организма и снизить эффективность препарата.

К лекарствам, которые могут взаимодействовать с пенициллином, относятся:

• Антикоагулянты (разжижители крови), такие как кумадин (варфарин)
• Диуретики (водные таблетки), такие как Лазикс (фуросемид) и Эдекрин (этакриновая кислота)
• Нестероидные противовоспалительные препараты как аспирин, тиворбекс (индометацин) и фенилбутазон
• Сульфаномиды как бактрим (сульфаметоксазол / триметоприм), азульфидин (сульфасалазин) и труксазол (сульфизоксазол)

Чтобы избежать взаимодействия, всегда сообщайте своему врачу о любых лекарствах, которые вы принимаете, будь то рецептурные, отпускаемые без рецепта, пищевые, травяные или рекреационные.