Содержание
- Механизм действия
- Метаболизм
- Клиническое использование
- Побочные эффекты и лекарственные взаимодействия
Механизм действия
Верапамил является блокатором (антагонистом) кальциевых каналов, который снижает проникновение ионов кальция через кальциевые каналы L-типа, расположенные в клетках сердца и гладкомышечных клетках периферической сосудистой сети.
Верапамил обладает множеством физиологических эффектов:
- Расширение сосудов коронарных (сердца), периферических артерий и артериол
- Снижение сократимости сердца
- Подавленная активность синусового узла
- Замедление проведения атриовентрикулярного узла
Помимо вышеуказанных эффектов, верапамил также нарушает энергетический метаболизм сердечных клеток, увеличивая зависимость сердца от углеводов, а не от свободных жирных кислот.Кроме того, верапамил подавляет выработку инсулина поджелудочной железой. Эти два токсических изменения становятся особенно заметными в случаях шока, когда организму нужны углеводы.
Метаболизм
Верапамил хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте и широко распределяется по организму (связывается с белками на 90%). При первом прохождении метаболизма верапамил расщепляется печенью на активный метаболит. Период полувыведения верапамила составляет около восьми часов.
Клиническое использование
Из-за своего воздействия на сосуды сердца и тела (кровеносные сосуды) верапамил имеет множество применений. Вот некоторые из применений верапамила:
- Стенокардия (стабильная, нестабильная и болезнь Принцметала)
- Суправентрикулярная тахикардия
- Феномен Рейно
- Профилактика мигрени
- Профилактика кластерной головной боли
- Злокачественная или рефрактерная гипертензия
Верапамил - антиаритмический препарат IV класса. До того, как врачи начали использовать верапамил для лечения аритмий, часто применяли пропранолол и дигоксин.
Побочные эффекты и лекарственные взаимодействия
Хотя при тщательном наблюдении кардиолога это редко, токсичность верапамила всегда вызывает беспокойство. Помимо собственных побочных эффектов, верапамил также может взаимодействовать с множеством других лекарств.
Наиболее частым побочным эффектом верапамила является запор. У некоторых людей верапамил может вызывать головокружение, бред и гипотонию. В случае передозировки верапамил нарушает сердечный ритм и может привести к смерти.
Вот некоторые лекарственные взаимодействия, которые вызывает верапамил:
- Использование верапамила с бета-адреноблокаторами, нитратами и диуретиками может привести к опасно низкому кровяному давлению (гипотония).
- Верапамил может усиливать действие статинов, которые используются для лечения высокого уровня холестерина, а статины могут вызывать рабдомиолиз или разрушение мышц, которое влияет на почки.
- Верапамил метаболизируется ферментами цитохрома P450, и одновременный прием отпускаемых по рецепту лекарств, таких как амиодарон (другое антиаритмическое средство), влияет на P450, что приводит к токсичности верапамила. Кроме того, грейпфрутовый сок также влияет на систему P450 и может повышать концентрацию верапамила в крови.
Помните, что при правильном и безопасном использовании верапамил может принести большую пользу тем, кто в нем нуждается. Информация в этой статье не предназначена для того, чтобы напугать вас от использования верапамила, когда это рекомендовано. Тем не менее, вы должны внимательно прислушиваться к советам кардиолога при использовании этого или любого другого лекарства.
Если вы или ваш близкий человек принимаете верапамил, обязательно, чтобы вы находились под тщательным наблюдением лечащего кардиолога. Записывайтесь на регулярные осмотры у кардиолога и обязательно сообщайте своему врачу обо всех изменениях в схеме приема лекарств, в том числе об использовании лекарственных трав. Кроме того, если вы чувствуете какие-либо побочные эффекты, которые могут быть связаны с верапамилом, такие как обморок или временная потеря сознания, обратитесь за неотложной помощью.