Бета-агонисты короткого действия (SABA) при астме

Posted on
Автор: Roger Morrison
Дата создания: 20 Сентябрь 2021
Дата обновления: 12 Ноябрь 2024
Anonim
Базисная фармакология средств, применяемых при бронхиальной астме
Видео: Базисная фармакология средств, применяемых при бронхиальной астме

Содержание

Бета-агонисты короткого действия (SABA) - это класс лекарств, отпускаемых по рецепту, которые используются для быстрого облегчения одышки и хрипов у людей, страдающих астмой. SABA действуют, расслабляя гладкие мышцы легких, снимая спазмы и сужение (сужение) дыхательных путей. Хотя большинство SABA доставляется через ингалятор для экстренной помощи, некоторые из них принимают в виде таблеток или сиропа и даже в виде инъекций.

В отличие от бета-агонистов длительного действия (LABA), которые используются ежедневно, SABA используются по мере необходимости для лечения острых приступов астмы.

Что они

SABA считаются передовой защитой от острых симптомов астмы. Чаще всего их вдыхают с помощью дозирующего ингалятора (с использованием баллона под давлением) или ингалятора сухого порошка (которым вы просто вдыхаете), но также доступны в виде таблеток, сиропов, небулайзерных растворов, растворов для инъекций и даже внутривенных растворов.

SABA - это один из нескольких классов препаратов, называемых бронходилататорами, названных так потому, что они расширяют (открывают) дыхательные пути, известные как бронхи и бронхиолы.


При использовании в качестве спасательного ингалятора SABA могут уменьшить одышку (одышку) и хрипы в течение нескольких минут. После одной-двух затяжек лекарство будет оставаться активным в течение примерно четырех-шести часов и может использоваться от трех до шести раз в день в зависимости от состава.

Есть два SABA, одобренных Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) для лечения острых симптомов астмы:

  • Альбутерол, также известный как сальбутамол и продаваемый под торговыми марками ProAir, Proventil, Ventolin и др.
  • Левальбутерол, продается под торговой маркой Xopenex и др.

Другие SABA старшего поколения, такие как Alupent (метапротеренол), Maxair (пирбутерол) и Bricanyl (тербуталин), были сняты с производства их производителями или сняты с рынка из соображений безопасности.

Как лечится астма

Как работают SABA

SABA, наряду с близкородственными LABA, относятся к более широкому классу препаратов, известному как бета.22) -агонисты адренорецепторов. По определению, агонисты - это лекарства, которые связываются с рецептором клетки, чтобы вызвать определенную реакцию.


Рецептором в данном случае является бета2-адренорецепторы, расслабляющие гладкие мышцы. Гладкие мышцы - это те мышцы, которые находятся в стенках полых органов, которые непроизвольно сокращаются и расслабляются, среди прочего, чтобы перемещать пищу по кишечнику, регулировать кровяное давление и кровообращение или, что имеет отношение к астме, открывать и закрывать дыхательные пути в легких.

Рецепторы считаются адренергическими, потому что они реагируют на гормон адреналин (адреналин), который помогает регулировать функцию гладких мышц. Имитируя адреналин, бета-агонисты могут связываться с адренергическими рецепторами и запускать цепную реакцию, в которой кальций быстро высвобождается из каналов в гладких мышцах, вызывая их расслабление.

При нанесении на легкие этот эффект вызывает быстрое расширение бронхов и бронхиол, позволяя проникать большему количеству воздуха. Он также облегчает бронхоспазм, вызывающий стеснение в груди и кашель во время приступа астмы.

Хотя SABA и LABA имеют схожие механизмы действия, они различаются периодом полураспада (время, необходимое для выведения 50% препарата из организма). Судя по названию, SABA имеют короткий период полураспада (от трех до шести часов), тогда как более новые LABA имеют период полураспада, близкий к 36 часам.


Показания к применению

Применение SABA может зависеть от частоты или тяжести симптомов астмы:

  • Легкая перемежающаяся астма: SABA часто используются сами по себе по мере необходимости.
  • Стойкая астма: SABA обычно используются для облегчения острых симптомов; ингаляционные LABA и / или кортикостероиды также принимаются ежедневно для обеспечения длительного контроля.
  • Астма, вызванная физическими упражнениями: SABA можно принимать за 5–30 минут до тренировки, чтобы снизить риск приступа.
  • Неотложная помощь при астме: Альбутерол иногда вводится внутривенно (в вену) персоналом отделения неотложной помощи.

SABA также одобрены для использования при лечении хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) и других обструктивных заболеваний легких.

Различия между астмой и ХОБЛ

Использование вне этикеток

SABA часто используются не по назначению для лечения респираторного дистресса у людей с тяжелыми инфекциями нижних дыхательных путей, хотя их полезность в этом отношении еще не доказана.

Альбутерол иногда используется не по назначению как токолитик (препарат, подавляющий схватки, чтобы предотвратить или отсрочить преждевременные роды). В зависимости от тяжести схваток препарат можно вводить внутривенно или внутрь.

Меры предосторожности и противопоказания

Существует несколько абсолютных противопоказаний к SABA, кроме известной аллергии на препарат или любой неактивный ингредиент в составе. Если у вас аллергия на альбутерол, вам не следует использовать левальбутерол (или наоборот).

Известно, что SABA влияют на частоту пульса, артериальное давление, уровень сахара в крови и выработку гормонов щитовидной железы, а в редких случаях вызывают судороги. Хотя SABA и не противопоказаны к применению, их следует применять с осторожностью людям с:

  • Ишемическая болезнь сердца (ИБС)
  • Сердечные аритмии
  • Неконтролируемая гипертензия
  • Сахарный диабет
  • Судорожные расстройства, включая эпилепсию
  • Гипертиреоз

И альбутерол, и левальбутерол классифицируются как препараты категории C для беременных, что означает, что исследования на животных предполагают возможность нанесения вреда плоду, но хорошо контролируемых испытаний на людях нет.

Исходя из статистического риска, лекарства вряд ли причинят вред. Тем не менее, важно поговорить со своим врачом, если вы беременны, планируете забеременеть или кормите грудью, чтобы вы могли взвесить преимущества и риски использования.

Дозировка

Рекомендуемая дозировка альбутерола и левальбутерола зависит от лекарственной формы и возраста пользователя. Среди утвержденных составов:

  • Альбутерол доступен в виде дозированных ингаляторов (MDI), ингаляторов сухого порошка (DPI), распыляемых растворов, таблеток с немедленным высвобождением (IR), таблеток с пролонгированным высвобождением (ER), сиропа и раствора для внутривенного введения.
  • Левальбутерол доступен в виде раствора ДИ или распыляемого раствора.

Таблетки и сиропы используются реже, но могут быть подходящими для детей и взрослых, которые не могут переносить или должным образом использовать ингаляционные препараты.

Рекомендовать дозировку по рецептуре
Препарат, средство, медикаментвзрослые людиДети от 4 лет и старше
АльбутеролMDI или DPI: 2 затяжки каждые 4-6 часов при необходимости.
Распылитель: 3-4 дозы / день
ИК-планшеты: 2-4 мг 3-4 раза / сут.
Таблетки ER: 4-8 мг каждые 12 часов
Сироп: 2-4 мг 3-4 раза / день (макс.32 мг / день)
MDI или DPI: 2 затяжки каждые 4-6 часов при необходимости.
Распылитель: 3-4 дозы / день
ИК-планшеты: не используется
Таблетки ER: не используется
Сироп: 2-24 мг / день (принимать в 3-4 приема)
ЛевальбутеролMDI: 1-2 затяжки каждые 4-6 часов
Распылитель: 3-4 дозы каждые 6-8 часов.
MDI: 1-2 затяжки каждые 4-6 часов
Распылитель: 3 дозы 3 раза в день.

Как брать и хранить

SABA никогда не следует использовать сверх рекомендованной дозы. Чрезмерное употребление может привести к преждевременной переносимости лекарств и неудаче лечения.

Из трех ингаляционных составов ДИ необходимо предварительно обработать перед использованием, если они не использовались недавно. Это включает встряхивание и распыление ингалятора от лица двумя короткими порциями, чтобы убедиться, что аэрозольный клапан открыт. (При необходимости можно использовать DPI и небулайзеры.)

Различные ингаляторы также необходимо регулярно чистить, чтобы избежать засорения и недостаточной дозировки:

  • Дозированные ингаляторы, которые доставляют лекарства с использованием аэрозольного пропеллента, следует очищать один раз в неделю, удаляя канистру и проточную воду через мундштук на 30–60 секунд. Канистру ни в коем случае нельзя погружать в воду.
  • Ингаляторы сухого порошка, которые не имеют пропеллента и активируются дыханием, их просто нужно вытирать между использованием. Запрещается мыть устройство или погружать его в воду.
  • Небулайзеры, которые доставляют лекарства с помощью вдыхаемого тумана, следует очищать после каждого использования и дезинфицировать один раз в неделю с помощью парового стерилизатора, одобренного дезинфицирующего раствора или полного цикла посудомоечной машины.

Лекарства можно безопасно хранить при комнатной температуре (в идеале от 68 до 77 градусов по Фаренгейту). Хранить препарат в оригинальной упаковке вдали от прямых солнечных лучей и в недоступном для детей месте.

Не используйте SABA после истечения срока годности.

Ингалятор или небулайзер: что лучше?

Побочные эффекты

Побочные эффекты различных составов SABA в основном одинаковы. Однако, поскольку вдыхаемые SABA доставляются локально, они, как правило, имеют более легкие и более короткие побочные эффекты, чем их пероральные или внутривенные аналоги.

Вдыхали или распыляли
  • Тремор кистей, рук, ног или ступней

  • Нерегулярное или учащенное сердцебиение

  • Учащенное сердцебиение

  • Нервозность

  • Головокружение или дурноту

  • Стеснение в груди

  • Кашель или боль в горле

  • Насморк

Пероральный или внутривенный
  • Тремор кистей, рук, ног или ступней

  • Аритмия

  • Учащенное сердцебиение

  • Нервозность

  • Головокружение или дурноту

  • Стеснение в груди

  • Головная боль

  • Тошнота

  • Сухость во рту

  • Диарея

  • Бессонница

  • Покраснение или покраснение

  • Потливость

  • Колючие или жжение на коже

Когда звонить в службу 911

В редких случаях SABA могут вызывать парадоксальный бронхоспазм, при котором симптомы дыхания скорее ухудшаются, чем улучшаются. Причина этого неясна, но, по-видимому, чаще встречается у людей с аллергической астмой, у которых сильно воспалены дыхательные пути.

Парадоксальный бронхоспазм, вызванный SABA, всегда следует рассматривать как неотложную медицинскую помощь.

Аллергия на SABA встречается редко, но может возникнуть. Позвоните в службу 911 или обратитесь за неотложной помощью, если у вас появились крапивница или сыпь, затрудненное дыхание, аномальное сердцебиение, спутанность сознания или отек лица, горла, языка или горла. Это признаки потенциально опасной для жизни аллергии всего тела, известной как анафилаксия.

Краткосрочные и долгосрочные эффекты ингаляционных препаратов

Предупреждения и взаимодействия

Если альбутерол используется в группах риска, рекомендуется регулярный мониторинг функции сердца, уровня глюкозы в крови или функции щитовидной железы. Лечение может потребоваться прекратить, если симптомы ухудшаются или результаты диагностических тестов выходят за пределы допустимого диапазона значений.

Из-за их влияния на сердечный ритм никогда не следует злоупотреблять SABA. Известно, что чрезмерное употребление альбутерола или левальбутерола в редких случаях может вызывать инфаркт миокарда (сердечный приступ) или инсульт.

Бета2-агонисты, как известно, взаимодействуют с определенными классами наркотиков. В некоторых случаях взаимодействие может повысить активность препарата (повышая риск побочных эффектов). В других случаях это может снизить концентрацию препарата в крови (снижение его эффективности).

Среди препаратов, которые могут взаимодействовать с SABA:

  • Противоаритмические препараты как Multaq (дронедарон) или дигоксин
  • Противогрибковые как дифлюкан (флуконазол), ноксафил (позаконазол) или кетоконазол
  • Противомалярийные препараты как хлорохин или пиперакин
  • Нейролептики такие как Орап (пимозид), мелларил (тиоридазин), серентил (мезоридазин), амисульприд или зипразидон
  • Бета-блокаторы как Индерал (пропранолол) или Лопрессор (метопролол)
  • Ингибиторы протеазы ВИЧ как Вирасепт (нелфинавир) или Фортоваза (саквинавир)
  • Ингибитор моноаминоксидазы (MAOI) антидепрессанты, такие как Парнат (транилципромин) или Марплан (изокарбоксазид)
  • Калийсберегающие диуретики как Альдактон (спиронолактон) или Инспра (эплеренон)

Чтобы избежать взаимодействия, сообщите своему врачу обо всех лекарствах, которые вы принимаете, будь то рецептурные, безрецептурные, травяные или развлекательные.

Слово от Verywell

Хотя спасательные ингаляторы, такие как альбутерол и левальбутерол, безопасны и эффективны для облегчения острых симптомов астмы, важно не злоупотреблять ими. Некоторые люди сделают это из паники, если препарат «работает недостаточно быстро», в то время как другие будут злоупотреблять SABA, чтобы избежать приема других препаратов более длительного действия. Оба эти признака являются признаками того, что ваше состояние плохо контролируется.

Как правило, если вам нужно использовать ингалятор для экстренной помощи более двух раз в неделю, ваша астма плохо контролируется. Поговорив со своим врачом и честно говоря об использовании ингалятора, вы сможете лучше найти подходящий комбинация лекарств для контроля симптомов астмы.