Содержание
Ни одно лекарство не остается в вашем организме навсегда. В фармакологии время, необходимое лекарству для снижения вдвое его концентрации в плазме (крови), называется его периодом полувыведения (t1⁄2). (Уточнение того, что мы говорим о биологическом периоде полураспада, является ключевым, потому что период полураспада - это понятие, не специфичное для медицины. Например, в ядерной физике период полураспада относится к радиоактивному распаду.)В более общем плане исследование периода полувыведения отражает меру фармакокинетики. Фармакокинетика относится к изучению того, как лекарство перемещается в организме - его поступления, распределения и выведения. И фармацевты, и врачи озабочены периодом полураспада как показателем. Тем не менее, как информированные потребители, неплохо, чтобы каждый знал немного о периоде полураспада.
Формула
Вот формула периода полураспада: t1⁄2 = [(0,693) (объем распределения)] / клиренс
Как показывает формула, период полувыведения лекарства напрямую зависит от объема его распределения или от того, насколько широко лекарство распространяется по организму. Другими словами, чем шире препарат распределяется в организме, тем дольше его период полураспада. Кроме того, период полувыведения этого же лекарства обратно зависит от его выведения из организма. Это означает, что чем выше скорость выведения препарата из организма, тем короче период полураспада. Следует отметить, что лекарства выводятся как почками, так и печенью.
Примеры
Вот некоторые распространенные препараты и период их полураспада:
- Оксикодон (обезболивающее): от 2 до 3 часов.
- Золофт (антидепрессант): 26 часов
- Фенобарбитал (противосудорожный препарат): от 53 до 118 часов.
- Целебрекс (НПВП или обезболивающее): 11,2 часа
Кинетика
В качестве значимого показателя фармакокинетики период полувыведения применяется к лекарствам с кинетикой первого порядка. Кинетика первого порядка означает, что выведение препарата напрямую зависит от начальной дозы препарата. Чем выше начальная доза, тем больше препарата выводится. Большинство препаратов следуют кинетике первого порядка.
И наоборот, препараты с кинетика нулевого порядка независимо очищаются линейным способом. Алкоголь - это пример наркотика, который устраняется кинетикой нулевого порядка. Следует отметить, что когда механизмы клиренса лекарственного средства насыщены, как это происходит при передозировке, лекарства, которые следуют кинетике первого порядка, переключаются на кинетику нулевого порядка.
Возраст
У пожилых людей период полувыведения жирорастворимого (жирорастворимого) препарата увеличивается из-за увеличенного объема распределения. У пожилых людей обычно относительно больше жировой ткани, чем у молодых. Однако возраст оказывает более ограниченное влияние на печеночный и почечный клиренс. Из-за более длительного периода полураспада лекарств пожилым людям часто требуются более низкие или менее частые дозы лекарств, чем людям более молодого возраста. Кстати, люди, страдающие ожирением, также имеют более высокий объем распределения.
При непрерывном введении (например, два раза в день или два раза в день) по истечении примерно четырех-пяти периодов полувыведения лекарство достигает постоянной концентрации, при которой количество удаляемого лекарственного средства уравновешивается вводимым количеством. Причина, по которой лекарствам требуется некоторое время, чтобы «подействовать», заключается в том, что они должны достичь этой постоянной концентрации. Следует отметить, что для выведения лекарства из организма требуется от четырех до пяти периодов полураспада.
В дополнение к тщательному рассмотрению дозировки для пожилых людей, у которых наблюдается более длительный период полувыведения препарата, врачи, выписывающие лекарства, также должны разумно назначать дозировку людям с проблемами выведения и выведения. Например, человек с терминальной стадией почечной недостаточности (поврежденные почки) может испытывать токсичность дигоксина, сердечного лекарства, после недели лечения в дозе 0,25 мг в день или более.