Содержание
- Как они работают
- Различные агонисты рецепторов GLP-1
- Администрация
- Побочные эффекты и осложнения
- Слово от Verywell
Эти инъекционные препараты назначают вместе с пероральными лекарствами от диабета и инсулиновой терапией. Таким образом, они не считаются препаратами первой линии при диабете, но могут быть важной частью общего плана лечения. Вы можете обсудить их со своим врачом в рамках схемы лечения диабета 2 типа.
Руководство по обсуждению для врача, диабетика 2 типа
Получите наше руководство для печати к следующему визиту к врачу, которое поможет вам задать правильные вопросы.
Скачать PDF Как инсулин действует в организме
Как они работают
GLP-1 означает глюкагоноподобный пептид, тип гормона, известного как инкретиновый гормон, уровень которого ниже нормы у людей с диабетом 2 типа. Агонисты рецептора GLP-1 относятся к классу лекарств, известных как миметики инкретина, которые помогают поджелудочной железе высвобождать оптимальное количество инсулина - гормона, который транспортирует глюкозу (сахар) в ткани организма, где ее можно использовать для получения энергии.
Эти препараты также замедляют скорость выхода пищи из желудка, что помогает контролировать уровень сахара в крови после приема пищи (после еды).
Имитируя следующие эффекты GLP-1 на несколько частей тела, агонисты рецепторов GLP-1 помогают контролировать аппетит и уровень сахара в крови с помощью следующих механизмов:
Головной мозг
GLP-1 посылает сигнал в гипоталамус, часть мозга, отвечающую за аппетит и жажду, принимать меньше воды и пищи - эффект, который может привести к потере веса.
Опасность обезвоживания
Поскольку агонисты рецепторов GLP-1 ослабляют ощущение потребности в питье, очень важно соблюдать особую осторожность, чтобы пить много воды и других жидкостей, чтобы избежать обезвоживания во время приема такого лекарства.
Мышцы
GLP-1 стимулирует глюконеогенез - синтез глюкозы в организме. Проще говоря, это преобразование белков или жиров (а не углеводов) в сахар, который организм использует в качестве топлива для мышц. Усиление этого процесса может помочь снизить уровень сахара в крови, стимулируя поглощение глюкозы клетками и увеличивая эффективность использования инсулина организмом.
Глюконеогенез при низкоуглеводной диетеПоджелудочная железа
Когда GLP-1 вступает в контакт с глюкозой, поджелудочная железа вырабатывает больше инсулина, тем самым снижая количество гликогена в крови после еды. GLP-1 также снижает секрецию глюкагона-гормона, который помогает предотвратить уровень сахара в крови из-за слишком низкого падения. У людей с диабетом 2 типа глюкагон может вызывать слишком высокий уровень глюкозы в крови.
Что такое инсулинорезистентность?
Печень
GLP-1 снижает выработку глюкозы в печени (печень), что помогает снизить уровень сахара в крови. По мере увеличения глюконеогенеза количество рецепторов глюкагона в печени снижается, что препятствует образованию глюкозы и стимулирует поглощение глюкозы клетками, тем самым снижая количество глюкозы в крови.
Желудок
GLP-1 снижает как секрецию кислоты в желудке, так и скорость выхода пищи из желудка, продлевая ощущение сытости, что, в свою очередь, может ограничить количество потребляемого человеком и в конечном итоге привести к потере веса.
Различные агонисты рецепторов GLP-1
Существует два типа агонистов рецепторов GLP-1: формулы короткого действия, которые обычно принимают один или два раза в день, и формулы длительного действия, которые принимают один раз в неделю. Тип прописываемого типа обычно основывается на количестве факторы, включая историю болезни, страховое покрытие и цену (агонисты рецепторов GLP-1 могут быть дорогими), личные предпочтения и эффективность контроля уровня сахара в крови.
| Агонисты рецепторов GLP-1 короткого действия | ||||
|---|---|---|---|---|
| Название препарата | Доза | Плюсы | Минусы | Прочие соображения |
| Бьетта (экзенатид) | 0,5 микрограмма (мкг) два раза в день в первый месяц; После этого по 10 мкг два раза в день | Относительно недорогой по сравнению с более новыми агонистами GLP-1 | Необходимо давать за 60 минут до еды, иногда это может быть неудобно | Поскольку эксенатид выводится через почки, он не рекомендуется людям с СКФ 30 или ниже. |
| Виктоза, Саксенда (лираглутид) | 0,6 мкг в день в первую неделю; 1,2 мкг в день в дальнейшем, увеличивая до 1,8 мкг в день, если необходимо для достижения оптимального уровня глюкозы в крови. | Саксендса - единственный GLP-1, рекомендованный для похудания. | Часто вызывает тошноту | Saxenda покрывается только некоторыми страховыми компаниями. |
| Адликсин (ликсисенатид) | 10 мкг в день в течение первых двух недель, затем увеличивают до 20 мкг дайлин. | Обладает относительно такой же эффективностью, как и Byetta. | Необходимо принимать ежедневно за 60 минут до первого приема пищи в день. | Выводится через почки; не следует использовать людям с низким СКФ |
| Агонисты рецепторов GLP-1 длительного действия | ||||
|---|---|---|---|---|
| Название лекарства | Доза | Плюсы | Минусы | Прочие соображения |
| Бидуреон (экзенатид) | 2 миллиграмма (мг) один раз в неделю | Поставляется в предварительно заполненной ручке | Выводится через почки, и его следует избегать людям с СКФ 30 или ниже. | Снижает A1C примерно на 1,5 процента Ручка может быть трудной в использовании и оставляет на коже шарик размером с виноградину. |
| Трулициты (дулаглитид) | 0,75 мг еженедельно; увеличьте до 1,5 мг через 6-8 недель. | Поставляется в виде предварительно заполненной ручки, которой легко пользоваться | Не очень эффективен для похудания; Не покрывается всеми страховыми компаниями; может быть дорого | Снижает A1C примерно на 1,4 процента |
| Оземпик (семаглутид) | 0,25 мг первые четыре недели; 0,5 мг после этого. Если через 4 недели требуется дополнительный контроль уровня сахара в крови, дозу можно увеличить до 1 мг. | Обладает самой высокой эффективностью для похудания из всех GLP1 | Как более новый препарат может быть дорогим; может вызвать тошноту | Снижает A1C на 1,8% |
| Rybelsus (семаглутид) | Таблетка 7 мг или 14 мг один раз в сутки | Принимаются внутрь в виде таблеток; нет необходимости в инъекции или охлаждении | Принимать натощак, запивая водой не более 4 унций. Следует принимать ежедневно или еженедельно для инъекционной версии |
Администрация
Все препараты-агонисты рецепторов GLP-1 являются инъекционными, то есть их вводят с помощью шприца и иглы или предварительно заполненной дозирующей ручки, в зависимости от препарата. Уколы как краткосрочного, так и длительного действия агониста рецептора GLP-1 вводятся подкожно в жировую клетчатку чуть ниже поверхности кожи.
Если ваш врач пропишет агонист рецептора GLP-1, он или она пройдется по этапам, как вводить его самостоятельно в живот или верхнюю часть бедра.Если вы не можете сделать себе укол, кто-нибудь другой может ввести лекарство вам в плечо.
Чтобы самостоятельно ввести лекарство, агонист рецептора GLP-1:
- Проверьте раствор, чтобы убедиться, что он прозрачный, бесцветный и не содержит плавающих частиц. Проверьте этикетку, чтобы убедиться, что срок годности не истек.
- Соберите все необходимое: спиртовую салфетку, бинт, марлю или салфетку, а также приготовленное или смешанное лекарство в ручке или флаконе и шприце.
- Мойте руки.
- Используйте спиртовую салфетку, чтобы очистить место укола; чередуйте места инъекций, чтобы не повторять одну и ту же область снова и снова.
- Наберите нужную дозу с помощью предварительно заполненной ручки или шприца.
- Возьмите большую часть кожи и оторвите ее от находящейся под ней мышцы.
- Держа ручку или шприц, как дротик, быстро введите иглу под углом 90 градусов к коже.
- Медленно введите лекарство.
- Освободите кожу, затем извлеките иглу.
- При необходимости наложите повязку, марлю или ткань.
Никогда не используйте расходные материалы повторно и не делитесь ими. Вам следует набирать лекарство в новый шприц каждый раз, когда вы делаете себе инъекцию. Большинство ручек следует выбросить через 30 дней, даже если внутри остался раствор.
Побочные эффекты и осложнения
В целом агонисты рецепторов GLP-1 безопасны и вызывают мало побочных эффектов.
Общие побочные эффекты
К ним относятся тошнота, рвота и диарея, от которых страдают от 10 до 40 процентов людей, принимающих агонист рецепторов GLP-1. Они чаще всего возникают при приеме препаратов короткого действия и, как правило, менее серьезны, чем дольше человек. принимает лекарство.
Другие возможные побочные эффекты агонистов рецептора GLP-1 включают запор, вздутие живота, расстройство желудка и головную боль. Также может быть покраснение, зуд или болезненность кожи в месте инъекции.
Серьезные побочные эффекты
Эти редкие побочные эффекты следует рассматривать как неотложные:
- продолжающаяся боль в верхней левой или средней части желудка, которая может распространяться на спину, со рвотой или без нее
- кожная сыпь или крапивница
- зуд
- бьющееся сердце
- головокружение или обморок
- отек глаз, лица, рта, языка, горла, ступней, лодыжек или голеней
- проблемы с глотанием или дыханием
- охриплость
- снижение мочеиспускания
- очень сухой рот или кожа
- сильная жажда
Осложнения
В исследованиях на животных было показано, что и лираглутид, и дулаглутид способствуют развитию опухолей щитовидной железы. Хотя эти препараты не тестировались на людях на предмет этого потенциального осложнения, людям с медуллярным раком щитовидной железы или семейным анамнезом рекомендуется или множественная эндокринная неоплазия 2 типа не используют агонисты рецептора GLP-1.
С некоторыми агонистами рецепторов GLP-1 возможно небольшое повышение риска панкреатита (воспаления поджелудочной железы).
Кому следует их избегать?
Этот препарат не рекомендуется людям, которые:
- Страдали панкреатитом в анамнезе
- Есть в анамнезе гастропарез (паралич желудка)
- Имеются медуллярный рак щитовидной железы или множественная эндокринная неоплазия 2 типа или семейный анамнез этих состояний.
- Находятся на диализе (поскольку безопасность использования агонистов GLP-1 в этой ситуации не доказана)
Кроме того, людям с нарушением функции почек из-за диабета, у которых СКФ (скорость клубочковой фильтрации) 30 или меньше, не следует использовать Bydureon или Byetta, но они могут принимать другой агонист рецептора GLP-1.
Тест на расчетную скорость клубочковой фильтрации (рСКФ)Слово от Verywell
Эффективное лечение диабета 2 типа является предметом серьезных исследований. Существует большой интерес к разработке все более совершенных лекарств, включая более безопасные, удобные и более эффективные агонисты рецепторов GLP-1. Фактически, один из таких вариантов - пероральная форма семаглутида - рассматривается для утверждения Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США. Эта версия препарата не только помогает контролировать уровень сахара в крови, но и снижает риск сердечно-сосудистых заболеваний - дополнительное преимущество препарата, который однажды можно будет принимать в виде таблеток, а не иглы.