Содержание
Существуют препараты, используемые для лечения ВИЧ, которые могут повышать концентрацию некоторых антиретровирусных агентов (АРВ) в плазме крови при использовании в комбинированной терапии. Эти препараты, широко известные как «бустеры», позволяют врачам снижать дозировку и частоту приема сопутствующих АРВ-препаратов, одновременно снижая вероятность побочных эффектов, связанных с приемом лекарств.Бустеры ВИЧ, также известные как фармакокинетические усилители, не следует путать с витаминами или добавками, продаваемыми как «иммунные усилители», которые не обладают известными свойствами для предотвращения или борьбы с ВИЧ-инфекцией.
Внедрение бустеров ВИЧ
Когда в середине 1990-х годов были впервые обнаружены ингибиторы протеазы ВИЧ (ИП), одной из основных проблем для исследователей была быстрая скорость, с которой лекарства метаболизируются в печени и выводятся из кровотока. В результате ИП требовалось принимать от двух до трех раз в день.Мало того, что высокие дозировки увеличивали риск токсичности лекарств, но и большое количество таблеток еще больше затрудняло соблюдение режима лечения (и повышало вероятность развития резистентности).
В 1996 году препарат Норвир (ритонавир) был одобрен для использования при ВИЧ Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA). Хотя было известно, что препарат обладает противовирусными свойствами, вскоре было обнаружено, что даже в очень низких дозах он может ингибировать сам фермент (CYP3A4), необходимый для метаболизма ИП.
Это открытие сразу повлияло на способ назначения ИП. Сегодня Норвир редко используется из-за его противовирусного действия, а скорее для повышения эффективности сопутствующих ИП, одновременно уменьшая побочные эффекты, связанные с терапией.
Препарат также входит в состав фиксированной дозы ИП Калетра (лопинавир + ритонавир).
(Обратите внимание: Норвир может влиять на концентрацию в плазме других лекарств, которые вы можете принимать, что иногда приводит к серьезным или серьезным взаимодействиям. Пожалуйста, сообщите своему врачу о любых сопутствующих лекарствах, которые вы принимаете, когда прописан Норвир или Калетра.)
Будущее бустеров ВИЧ
В последние годы большое внимание было уделено разработке других бустеров ВИЧ. Предполагается, что аналогичные агенты могут не только дополнительно повысить эффективность ИП, но и сделать то же самое для других классов АРВ-препаратов, потенциально предоставляя унифицированные, один раз в день, позволяя при этом большее «прощение» в случае пропуска дозы или перерыва в терапии.
В 2012 году, через 16 лет после введения норвира, второй бустерный препарат был наконец одобрен FDA. Тибост (кобицистат), компонент комбинированного препарата с фиксированной дозой Стрибилд (элвитегравир + кобицистат + тенофовир + эмтрицитабин), ингибирует как фермент CYP3A4, так и определенные кишечные белки, которые, как известно, мешают всасыванию лекарств.
Хотя Тайбост не обладает собственными противовирусными свойствами, он способен повышать эффективность элвитегравира, ингибитора интегразы ВИЧ, достигая аналогичных результатов с ИП Реятаз (атазанавир) и Презистой (дарунавир) и аналогом нуклеотидов Виреад (тенофовир).
В начале 2015 года FDA одобрило два комбинированных препарата с фиксированной дозой, включающих Tybost, включая Evotaz (атазанавир + кобицистат) и Prezcobix (дарунавир + кобицистат).
Другие экспериментальные бустеры изучаются, в том числе новый ингибитор CYP3A4, разрабатываемый Sequoia Pharmaceuticals.