Содержание
- Как это устроено
- Кто может это использовать
- Дозировка
- Побочные эффекты
- Взаимодействия
- Противопоказания
В дополнение к оригинальному фирменному препарату Арава широко доступна в форме дженериков под химическим названием лефлуномид.
Как это устроено
Арава - один из старых БПВП, используемых для лечения псориатического артрита и псориаза средней и тяжелой степени. Это помещает его в группу лекарств, таких как метотрексат и Sandimmune (циклоспорин), которые лечат аутоиммунные заболевания, подавляя иммунный ответ в целом. Новые биологические препараты, такие как Хумира (адалимумаб) и Цимзия (цертолизумаб пегол), подавляют только определенные части иммунной системы и, как следствие, имеют тенденцию быть более эффективными с меньшим количеством системных побочных эффектов.
Со своей стороны, Арава действует, блокируя синтез пиримидина, органического соединения, которое необходимо иммунным клеткам, а именно Т-клеткам. За счет удаления «топлива», которое необходимо Т-клеткам для выживания, общий иммунный ответ снижается, как и хроническое воспаление, присущее аутоиммунным заболеваниям.
Хотя ослабление иммунного ответа с помощью аравы может помочь облегчить симптомы псориаза и псориатического артрита, оно также делает вас уязвимыми для инфекции.
Кто может это использовать
FDA первоначально одобрило Arava для лечения ревматоидного артрита (тип аутоиммунного артрита). Технически говоря, препарат никогда не был одобрен FDA для лечения псориаза или псориатического артрита. Однако из-за того, что они имеют сходные пути заболевания с ревматоидным артритом (РА), Arava иногда назначают «не по назначению» для этих состояний, когда метотрексат и другие препараты не помогают.
Он почти никогда не используется в терапии первой линии или для людей с псориазом легкой и средней степени тяжести.
Арава одобрен для использования только у взрослых. Безопасность и эффективность препарата Арава у детей не установлены, у которых, вероятно, будут лучшие и более безопасные варианты лечения, чем у детей.
Дозировка
Арава выпускается в виде пероральных таблеток в дозах 10, 20 и 100 мг. Его принимают внутрь во время еды и обычно назначают следующим образом:
- 100 мг в течение трех дней в качестве «ударной дозы»
- После этого 20 мг в день в качестве «поддерживающей дозы».
Если доза 20 мг плохо переносится, ее можно уменьшить до 10 мг в день.
Побочные эффекты
У Аравы часто встречаются побочные эффекты, некоторые из которых могут быть стойкими или непереносимыми. К числу тех, которые затрагивают не менее 1% пользователей, относятся (в порядке частоты):
- Диарея
- Инфекции дыхательных путей
- Потеря волос
- Повышенное артериальное давление
- Сыпь
- Тошнота
- Бронхит
- Головная боль
- Боль в животе
- Боль в спине
- Несварение
- Инфекция мочевыводящих путей (ИМП)
- Головокружение
- Другие инфекции
- Боль в суставах и воспаление
- Зуд
- Потеря веса
- Потеря аппетита
- Кашель
- Гастроэнтерит (желудочный грипп)
- Больное горло
- Боль во рту
- Рвота
- Слабость
- Аллергическая реакция
- Боль в груди
- Экзема
- Парестезия (ненормальные кожные ощущения)
- Пневмонит (воспаление легких)
- Насморк
- Камни в желчном пузыре
- Одышка
Анафилаксия, тяжелая аллергия всего тела, редко возникает при приеме Аравы. Тем не менее, если после приема препарата у вас развиваются крапивница, одышка, учащенное сердцебиение или отек лица, языка или горла, позвоните в службу 911 или обратитесь за неотложной помощью.
Взаимодействия
Другие иммунодепрессанты не следует использовать с Аравой, поскольку кумулятивный эффект может вызвать серьезные и даже опасные для жизни инфекции или осложнения. В частности, одновременный прием метотрексата может привести к тяжелому или даже смертельному поражению печени. Точно так же живые аттенуированные вакцины (живые, но неработающие вирусы) не следует использовать при приеме Аравы, поскольку они могут вызвать то самое заболевание, которое они стремятся предотвратить, из-за отсутствия иммунного ответа. Если вам нужна вакцинация по какой-либо причине, либо сделайте прививку до начала Аравы, либо спросите своего врача, доступна ли инактивированная (мертвая) вакцина.
Арава также может взаимодействовать с лекарствами, которые используют фермент цитохром (CYP) для метаболизма. Арава также зависит от CYP и может в конечном итоге конкурировать за фермент, если принимать его вместе с этими препаратами. В некоторых случаях это может вызвать повышение концентрации препарата (увеличение риска токсичности и побочных эффектов) или снижение (снижение эффективности препарата).
Лечение, наиболее подверженное взаимодействию с Аравой, включает:
- Цефалоспориновые антибиотики, такие как Цеклор (цефаклор)
- Блокаторы H2, такие как тагамет (циметидин)
- Прандин (репаглинид), используемый для лечения диабета
- Рифампицин, применяемый для лечения туберкулеза
- Статиновые препараты, такие как Крестор (розувастатин) и Липитор (аторвастатин)
- Зверобой
Разделение доз на несколько часов может быть всем, что необходимо для преодоления взаимодействия. В других случаях может потребоваться замена препарата. Чтобы избежать взаимодействий, всегда советуйте своему врачу обо всех лекарствах и добавках, которые вы принимаете.
Противопоказания
FDA выпустило два предупреждения о «черном ящике» по поводу Arava. Предупреждения подчеркивают потенциально разрушительные риски для двух конкретных групп населения, которым Арава противопоказан:
- Беременные женщины Необходимо избегать приема Аравы из-за высокого риска врожденных дефектов, включая серьезные пороки развития органов, гидроцефалию и выкидыш. Арава классифицируется как препарат для беременных X, что указывает на то, что его нельзя использовать во время беременности. Также следует избегать грудного вскармливания.
- Люди с уже существующим заболеванием печени (включая пациентов с циррозом или хроническим гепатитом С или у которых уровень ферментов печени ALT ниже 2) также следует избегать приема Аравы. В результате использования Аравы произошли тяжелые повреждения печени, включая летальную печеночную недостаточность.
Чтобы снизить риск, женщины репродуктивного возраста должны пройти тестирование на беременность до начала приема препарата Арава и использовать противозачаточные средства во время лечения и в течение двух лет после этого, пока все следы метаболита препарата (терифлуномида) не будут выведены из организма.
Если во время лечения наступила беременность, прием препарата следует немедленно прекратить. Ускоренное выведение препарата можно вызвать с помощью 11-дневного курса холестирамина или активированного угля в суспензии.
Чтобы предотвратить повреждение печени, перед началом лечения следует провести обследование на заболевание или дисфункцию печени. Даже у людей без признаков проблем с печенью уровень ферментов печени следует регулярно контролировать каждый месяц в течение первых шести месяцев лечения и каждые шесть-восемь недель после этого.
Аравы также следует избегать людям с известной гиперчувствительностью к лефлуномиду или любому другому ингредиенту препарата. Сюда также входят люди с аллергией на препарат Аубаджио (терифлуномид), используемый для лечения рассеянного склероза (РС).