Что такое тестостерон энантат?

Содержание

• Показания
• Дозировка
• Побочные эффекты
• Взаимодействия
• Противопоказания

Энантат тестостерона, также известный как гептаноат тестостерона, представляет собой анаболический и андрогенный стероидный препарат (ААС), используемый для лечения низкого уровня тестостерона. Анаболические препараты работают путем наращивания мышц, а андрогенные - для улучшения мужских половых характеристик.

Тестостеронэнантат, используемый в медицинских процедурах с 1950-х годов, продается под многочисленными торговыми марками, включая Androfil, Andropository, Cernos, Delatestryl, Depandro, Durathate, Everone, Sustrone, Testanon, Testanova, Testrin, Testostroval, Testoviron и Testro.

Тестостерон энантат, входящий в список III, отпускается только по рецепту.

Показания

Энантат тестостерона классифицируется как ААС, потому что он является как синтетическим производным тестостерона, так и пролекарством тестостерона, что означает, что он стимулирует организм вырабатывать тестостерон сам по себе. При этом он имеет более сильные андрогенные эффекты и только умеренные анаболические эффекты.

Препарат подходит для заместительной терапии тестостероном (ЗТТ) у мужчин с гипогонадизмом (снижение выработки тестостерона в яичках). Причины гипогонадизма включают повреждение яичек, инфекцию и рак.

Радиация и химиотерапия также могут вызывать гипогонадизм, как и врожденные нарушения, такие как синдром Клайнфельтера и заболевания гипоталамуса и гипофиза (оба из которых стимулируют выработку тестостерона).

Уровень тестостерона у мужчин часто может резко снижаться после 50 лет, что приводит к состоянию, известному как андропауза, при котором снижается энергия и сексуальное желание. Пожилым мужчинам с симптомами андропаузы (включая утомляемость и пониженное либидо) часто помогает ЗТТ.

Тестостерон энантат также может использоваться для гормональной терапии трансгендерных мужчин, для лечения задержки полового созревания у мальчиков и для лечения неоперабельного метастатического рака груди (распространившегося рака груди) у женщин в постменопаузе.

Препарат также иногда используется, что противоречиво, в качестве антивозрастной терапии у пожилых мужчин.

Признаки и симптомы низкого тестостерона у мужчин

Дозировка

Энантат тестостерона представляет собой прозрачную или желтоватую вязкую жидкость, поставляемую в многоразовом стеклянном флаконе объемом 5 миллилитров (мл). Его вводят внутримышечно в ягодицы каждые одну-четыре недели. Чтобы избежать колебаний уровня гормонов (и связанных с ними перепадов настроения), часто назначают более низкие дозы через более короткие интервалы.

Активный препарат, суспендированный в кунжутном масле, имеет период замедленного высвобождения от двух до трех недель. Дозировка может варьироваться в зависимости от человека, но обычно назначается следующим образом:

• Мужской гипогонадизм: От 50 до 400 миллиграммов (мг) каждые две-четыре недели
• Задержка полового созревания у мужчин: От 5 до 200 мг каждые две-четыре недели в течение четырех-шести месяцев.
• Метастатический рак груди: 200-400 мг каждые две-четыре недели
• Трансгендерная гормональная терапия: От 50 до 200 мг в неделю или от 100 до 200 мг каждые две недели.

Хотя энантат тестостерона иногда используется взаимозаменяемо с ципионатом тестостерона (депо-тестостерон), последний не одобрен для лечения задержки полового созревания у мужчин, лечения метастатического рака груди или для терапии трансгендерных гормонов.

Побочные эффекты

Как вещество, предназначенное для изменения уровня гормонов, энантат тестостерона имеет как очевидные преимущества, так и риски. Побочные эффекты могут варьироваться от легких до невыносимых.

Наиболее серьезные побочные эффекты связаны со злоупотреблением тестостероном, растущей проблемой в Соединенных Штатах, что привело к тому, что Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) изменило этикетку с предупреждением о продукте в 2016 году.

Общие побочные эффекты

По данным FDA, наиболее распространенные побочные эффекты, связанные с использованием энантата тестостерона, включают:

• Боль и отек в месте инъекции
• Головные боли
• Головокружение
• Изменения настроения, в том числе агрессия
• Депрессия или тревога
• Повышенное или пониженное либидо
• Общее покалывание
• Жирная кожа и прыщи
• Истончающиеся волосы
• Увеличение веса

Выраженность побочных эффектов обычно зависит от дозы и может быть уменьшена путем уменьшения текущей дозировки.

Каковы эффекты повышения уровня тестостерона?

Неблагоприятные реакции

Менее распространенными, но потенциально более серьезными являются побочные эффекты, связанные с длительным или чрезмерным употреблением тестостеронэнантата. Некоторые из них связаны с андрогенным действием препарата; другие могут влиять на сердце и печень, повышая уровень холестерина и ферментов печени.

Позвоните своему врачу, если у вас появятся следующие симптомы:

• Выпадение волос по мужскому типу
• Рост волос по мужскому типу у женщин (гирсутизм)
• Увеличение мужской груди (гинекомастия)
• Углубление голоса у женщин
• Нарушения менструального цикла (включая аменорею)
• Увеличение клитора
• Длительная болезненная эрекция у мужчин (приапизм)
• Затрудненное мочеиспускание или частое мочеиспускание ночью у мужчин
• Тяжелые психические симптомы, включая большую депрессию, паранойю или психоз.

Некоторые андрогенные эффекты у женщин, такие как увеличение клитора и снижение голоса, становятся необратимыми, если они развиваются. Низкий уровень сперматозоидов (олигоспермия) может снизить фертильность у мужчин.

Чрезмерное употребление тестостерона также может увеличить риск сердечного приступа, инсульта, застойной сердечной недостаточности и тромбоза глубоких вен (ТГВ), особенно у мужчин.

Также может произойти серьезное повреждение печени, которое характеризуется такими симптомами, как усталость, боль в животе, тошнота, рвота, темная моча и пожелтение глаз и кожи (желтуха).

Позвоните в службу 911 или обратитесь за неотложной помощью, если у вас есть признаки сердечно-сосудистого заболевания, включая одышку, учащенное дыхание, обильное потоотделение, проблемы с речью, сильные головные боли, слабость на одной стороне тела или сильные стреляющие боли в левой руке, челюсть или грудь.

Взаимодействия

Есть определенные препараты, которые взаимодействуют с энантатом тестостерона. Некоторым может потребоваться замена или корректировка дозы. В качестве альтернативы можно изучить другие формы андрогенной терапии, включая пластыри с более низкой дозой тестостерона.

Среди возможных межлекарственных взаимодействий:

• Антикоагулянты («разжижители крови»), такие как варфарин, часто обладают повышенной лекарственной активностью при использовании с тестостероном, что увеличивает риск кровотечения.
• Дозы лекарств от диабета могут потребовать корректировки, поскольку тестостерон может снижать как уровень сахара в крови, так и потребность в инсулине.
• Кортикостероиды и тестостерон следует применять с осторожностью у людей с заболеваниями сердца, почек или печени, поскольку их совместное применение может способствовать задержке жидкости (отеку) и повышению риска застойной сердечной недостаточности.

Противопоказания

Существуют условия, при которых энантат тестостерона не следует использовать ни при каких обстоятельствах. Это включает использование тестостерона у мужчин с нелеченым раком простаты или молочной железы, а также у беременных женщин. Также следует избегать приема препарата при аллергии на кунжутное масло или какие-либо компоненты препарата.

Риск рака простаты

У мужчин предстательная железа - это орган, вырабатывающий жидкость простаты, один из компонентов семенной жидкости. Железа зависит от андрогенов для функционирования и будет уменьшать выработку жидкости простаты, если уровень андрогенов низкий.

Одновременно с этим снижается риск увеличения предстательной железы, состояния, называемого доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ). Увеличение не только препятствует оттоку мочи; это также может привести к образованию камней в мочевом пузыре и снижению функции почек.

Известно, что заместительная терапия тестостероном улучшает симптомы мочеиспускания у мужчин с аденомой простаты. Более того, похоже, что она делает это без увеличения риска рака простаты.

То же самое может не относиться к мужчинам, у которых диагностировано злокачественное новообразование простаты. Хотя связь между использованием тестостерона и раком простаты остается весьма спорной, были сообщения, в основном анекдотическими, что использование тестостерона у пожилых мужчин с необработанным раком простаты привел к метастазированию.

При этом в исследовании, проведенном в 2011 году Гарвардской медицинской школой, был сделан вывод об отсутствии связи между прогрессированием заболевания и употреблением тестостерона у 13 мужчин с нелеченым раком простаты, которые лечились в среднем 2,5 года. Другие исследования пришли к аналогичным результатам. вывод.

Несмотря на продолжающиеся противоречия, FDA настоятельно не рекомендует использовать тестостерон у мужчин с нелеченным раком простаты.

Даже для мужчин без рака любое повышение уровня простат-специфического антигена (ПСА) в течение первых трех-шести месяцев после начала приема тестостерона будет служить основанием для прекращения лечения до завершения полного исследования рака.

Риски приема тестостерона при раке простаты

Риск рака груди у мужчин

Доказательства, подтверждающие отказ от приема тестостерона у мужчин с нелеченым раком груди, столь же сомнительны, хотя ретроспективное исследование, проведенное в 2006 году, показало, что риск рака груди у мужчин увеличился на 11 процентов за 10-летний период. Механизм этой связи плох. понял, и многие не верят, что он действительно существует.

Для мужчин с нелеченым раком груди FDA твердо придерживается мнения, что использование тестостерона представляет собой потенциальную угрозу, и его следует избегать без исключения.

Риск у беременных

Применение энантата тестостерона беременным противопоказано. При введении во время беременности тестостерон может вызвать вирилизацию женского плода, состояние, известное как гестационная гиперандрогения, при котором у девочки присутствуют мужские физические характеристики.

Некоторые из симптомов вирилизации можно увидеть при рождении, в то время как другие могут проявиться только в период полового созревания или в более позднем возрасте. Они включают:

• Увеличенный клитор и наружные половые органы
• Кисты яичников даже в детстве
• Чрезмерные волосы на теле или лице
• Большая костная структура
• Меньшая грудь
• Прореживание волос, характерное для облысения по мужскому типу
• Более глубокий голос

Риск вирилизма выше у матерей, которые сами испытывают вирилизм в результате употребления тестостерона.

При подозрении на беременность терапию тестостероном необходимо прекратить, особенно в течение первого триместра, когда клетки плода еще специализируются. Если беременность подтвердится, родители будут проинформированы о потенциальных опасностях для ребенка.

Использование тестостерона не представляет опасности для грудного ребенка, так как компоненты препарата в значительной степени метаболизируются, прежде чем попадут в кровоток, грудное молоко или другие жидкости организма. Аналогичным образом, употребление тестостерона у мужчин не представляет никакого риска для беременности ни во время зачатия, ни во время беременности.