Содержание
- Механизмы действия
- Показания к применению
- Дозировки
- Побочные эффекты
- Лекарственное взаимодействие
- Слово от Verywell
Хотя ингаляционные кортикостероиды и пероральные кортикостероиды имеют схожие механизмы действия, они имеют разные показания к применению, побочные эффекты и лекарственные взаимодействия.
Механизмы действия
Кортикостероиды - это искусственные препараты, имитирующие действие гормона стресса кортизола. Кортизол - это гормон, вырабатываемый надпочечниками, который обладает сильным противовоспалительным действием.
Во время физического или эмоционального стресса кортизол может замедлять скорость репликации лимфоцитов и других белых кровяных телец. Хотя эти клетки играют центральную роль в иммунной защите организма, их повышенное количество вызывает высвобождение воспалительных белков, известных как цитокины, вызывая покраснение. , отек, боль и повышенная чувствительность пораженных тканей.
Имитируя действие кортизола, кортикостероиды могут смягчать воспаление «по требованию» при местном применении (местное применение, ингаляция или местная инъекция) или системном (таблетки, пероральная жидкость или внутривенная инфузия).
Это действие важно для борьбы с таким заболеванием, как астма, при котором стойкое воспаление может повысить гиперреактивность дыхательных путей (чувствительность к триггерам астмы, таким как аллергены, температура и раздражители окружающей среды). Снижая воспаление, снижается гиперреактивность и снижается риск острых приступов.
Хотя ингаляционные и пероральные кортикостероиды действуют более или менее одинаково, они различаются тем, как они используются при лечении астмы:
- Ингаляционные кортикостероиды: Поскольку они доставляются непосредственно в легкие, ингаляционные стероиды требуют меньших доз (измеряются в микрограммах, мкг), имеют меньше побочных эффектов и более безопасны для длительного использования. Они считаются препаратами первой линии для лечения астмы.
- Пероральные кортикостероиды: Поскольку они доставляются системно (через кровоток), пероральные стероиды требуют больших доз (измеряются в миллиграммах, мг), имеют больше побочных эффектов и наносят больший вред при длительном применении. Они предназначены для использования в более тяжелых случаях.
Существуют различные типы ингаляционных и пероральных стероидов, одобренных для лечения астмы в Соединенных Штатах.
Ингаляционные кортикостероиды
Альвеско (циклезонид)
Асманекс (мометазон)
Фловент (флутиказон)
Пульмикорт (будесонид)
Квар (беклометазон)
Дексаметазон
Метилпреднизолон
Преднизолон
Преднизон
Показания к применению
Ингаляционные и пероральные кортикостероиды различаются по времени их включения в план лечения астмы.
Ингаляционные кортикостероиды
Ингаляционные кортикостероиды показаны для использования, когда астма плохо контролируется с помощью бета-агонистов короткого действия (SABA), также известного как ингалятор для экстренной помощи.
Ингаляционные кортикостероиды - лучший выбор для ежедневного контроля симптомов при стойкой астме.
Стойкая астма классифицируется по стадиям (легкая, умеренная, тяжелая) и может быть диагностирована, если у вас есть:
- Симптомы острой астмы более двух дней в неделю
- Более трех ночных пробуждений в месяц из-за астмы
- Использование аварийного ингалятора более двух раз в неделю
- Ограничение нормальной деятельности из-за астмы
Ингаляционные кортикостероиды можно использовать на всех стадиях стойкой астмы. По мере увеличения тяжести заболевания доза стероидов также будет увеличиваться.
Как диагностируется стойкая астма
Пероральные кортикостероиды
Пероральные кортикостероиды используются либо для лечения тяжелого приступа астмы, либо для обеспечения длительного контроля над тяжелой персистирующей астмой.
- Тяжелые приступы астмы (требующие госпитализации или неотложной помощи) обычно лечатся внутривенной дозой кортикостероидов, чтобы уменьшить острое воспаление. После этого будет проведен короткий курс пероральных кортикостероидов, чтобы нормализовать функцию легких и предотвратить повторный приступ.
- Тяжелая стойкая астма Это стадия заболевания, когда функция легких серьезно нарушена, а другие лекарства от астмы не могут контролировать ваши симптомы. В подобных случаях пероральные стероиды назначают ежедневно в сочетании с другими лекарствами.
Тяжелая стойкая астма диагностируется, когда вы соответствуете некоторым или всем нескольким критериям, таким как частое использование спасательного ингалятора в течение дня и серьезное снижение функции легких (измеряемое значением FEV1 ниже 60% от ожидаемого диапазона или снижением ваше соотношение ОФВ1 / ФЖЕЛ более 5%).
Как диагностируется астмаДозировки
Ингаляционные и пероральные кортикостероиды различаются количеством лекарственного средства, которое человек принимает с каждой дозой, и продолжительностью лечения.
Ингаляционные кортикостероиды
Поскольку дозы ингаляционных кортикостероидов относительно невелики, люди с астмой могут использовать эти методы лечения на постоянной основе с относительной безопасностью. В зависимости от применяемого препарата, а также возраста пользователя и тяжести симптомов ингаляционные стероиды можно использовать один или два раза в день.
Различные ингаляционные стероиды используют разные системы доставки:
- Дозированные ингаляторы (ДИ) используйте пропеллент в виде аэрозоля для доставки стероидов в легкие.
- Ингаляторы сухого порошка (ДПИ) требуют, чтобы вы вдыхали дозу.
- Небулайзеры превращают препарат в аэрозольный туман для ингаляции и идеально подходят для младенцев, детей младшего возраста или людей с серьезными проблемами дыхания.
| Рекомендуемая дозировка ингаляционных кортикостероидов | |||
|---|---|---|---|
| Препарат, средство, медикамент | Тип ингалятора | Утвержденный возраст | Стандартная доза |
| Альвеско | MDI | 12 лет и старше | 1-2 затяжки два раза в день |
| Asmanex HFA | MDI | 12 лет и старше | 2 затяжки дважды в день |
| Асманекс Твистхалер | DPI | 4 года и старше | 1 затяжка один раз в день |
| Flovent HFA | MDI | 4 года и старше | 1-2 затяжки два раза в день |
| Фловент Дискус | DPI | 4 года и старше | 1-2 затяжки два раза в день |
| Пульмикорт Флексхалер | DPI | 6 лет и старше | 2 затяжки дважды в день |
| Pulmicort Respules | Распылитель | От 12 месяцев до 8 лет | Один или два раза в день |
| Qvar | MDI | 4 года и старше | 1-2 затяжки два раза в день |
Пероральные кортикостероиды
Пероральные кортикостероиды не только подвергают вас воздействию более высоких доз препарата, но и доставляют их по всему телу. Из-за высокого риска побочных эффектов они предназначены для самых тяжелых случаев и постепенно уменьшаются, когда они вам больше не нужны.
При использовании в неотложных случаях астмы пероральные кортикостероиды обычно назначают не дольше 5-10 дней. Доза может варьироваться в зависимости от применяемого препарата, но обычно рассчитывается как 1 миллиграмм на килограмм веса тела (мг / кг) с максимальной суточной дозой около 50 мг.
Когда пероральные кортикостероиды используются для длительного лечения тяжелой персистирующей астмы, доза и продолжительность лечения могут варьироваться в зависимости от комбинации используемых препаратов.
Например, когда пероральный кортикостероид используется с биологическим препаратом, таким как Ксолаир (омализумаб), его часто можно вводить в более низкой дозе и в течение более длительного периода времени. Точно так же ежедневный ингаляционный стероид снижает количество перорального стероид нужно контролировать симптомы астмы.
При использовании более трех недель пероральные кортикостероиды необходимо постепенно снижать, чтобы предотвратить абстинентный синдром, возобновление симптомов или потенциально тяжелое состояние, известное как надпочечниковый кризис. Делайте это под руководством врача.
В зависимости от дозы и продолжительности приема перорального стероида процесс постепенного снижения дозы может занять недели или месяцы.
Как безопасно снизить преднизонПобочные эффекты
Обычно ингаляционные кортикостероиды вызывают меньше и менее серьезные побочные эффекты, чем пероральные кортикостероиды. Но это не всегда так.
Общие
Побочные эффекты ингаляционных стероидов обычно ограничиваются верхними дыхательными путями, хотя могут возникать некоторые системные побочные эффекты. Пероральные стероиды могут вызывать широкий спектр побочных эффектов, влияющих на многие системы органов.
Ингаляционные кортикостероидыГоловная боль
Больное горло
Охриплость
Оральный кандидоз
Инфекция носовых пазух
Бронхит
Простуда
Грипп
Изжога
Мышечные боли
Головная боль
Проблемы со сном
Головокружение
Агитация
Увеличение веса
Угревая сыпь
Мышечная слабость
Тошнота и рвота
Проблемы с концентрацией
Отек конечностей
Онемение или покалывание в руках или ногах
Стучать в ушах
Аритмия
Изменения зрения
Тяжелая форма
Хотя ингаляционные стероиды представляют меньший риск побочных эффектов, чем пероральные, это не означает, что они вызывают нет риски.
Ингаляционные и пероральные кортикостероиды могут вызывать подавление иммунитета, увеличивая риск общих и необычных инфекций. Они также могут вызывать гормональный дисбаланс, нарушая функцию надпочечников.
Длительное воздействие кортикостероидов, вдыхаемых или пероральных, также может подавлять рост костей и вызывать необратимые изменения в вашем зрении.
Побочные эффекты пероральных кортикостероидовУвеличение веса
Проблемы с мочеиспусканием
Отек конечностей
Аритмия
Нерегулярные периоды
Рвота и / или диарея
Изменения настроения
Изменения пигментации кожи
Нарушение роста у детей
Остеопения (потеря костной массы)
Глаукома (вызванная повреждением зрительного нерва)
Катаракта (помутнение хрусталика глаза)
Аномальные волосы на лице
Язва желудка
Пропущенные или отсутствующие месячные
Глаукома
Катаракты
Ожирение
Новое начало диабета
Изменения личности
Задержка роста у детей
Перераспределение жировых отложений
Истончение кожи
Отек лица ("лунное лицо")
Остеопороз (пористые кости)
Переломы костей
Судороги или припадки
Повышенный риск сердечного приступа и застойной сердечной недостаточности
Отек легких (жидкость в легких)
Лекарственное взаимодействие
И ингаляционные, и пероральные стероиды используют фермент печени цитохром P450 (CYP450) для метаболизма. Другие препараты, которые также используют CYP450 для метаболизма, могут взаимодействовать с кортикостероидами, поскольку они «конкурируют» за доступный фермент. Это может вызвать нежелательное увеличение или уменьшение содержания одного или обоих препаратов в кровотоке.
Некоторые из наиболее значимых взаимодействий CYP450 включают следующие классы препаратов:
- Препараты против аритмии, такие как пацерон (амиодарон)
- Противосудорожные препараты, такие как Тегретол (карбамазепин)
- Противогрибковые средства, такие как Низорал (кетоконазол)
- Антикоагулянты, такие как кумадин (варфарин)
- Блокаторы кальциевых каналов, такие как Верелан (верапамил)
- Химиотерапевтические препараты, такие как циклофосфамид
- Ингибиторы протеазы ВИЧ, такие как Криксиван (индинавир)
- Гормональные контрацептивы, такие как этинилэстрадиол.
- Иммунодепрессанты, такие как Sandimmune (циклоспорин)
- Макролидные антибиотики, такие как кларитромицин.
- Опиоидные препараты, такие как оксиконтин (оксикодон)
- Противотуберкулезные препараты, такие как рифампицин
Хотя ингаляционные стероиды могут взаимодействовать со многими из тех же препаратов, что и пероральные стероиды, взаимодействия могут быть недостаточно значительными, чтобы потребовать корректировки лечения.
Напротив, пероральные стероиды с большей вероятностью вызывают значительные взаимодействия из-за их более высоких доз. Эти взаимодействия могут потребовать корректировки дозы, замены лекарства или разделения доз на один или несколько часов.
Пероральные кортикостероиды также могут взаимодействовать со специфическими лекарствами, на которые реже влияют ингаляционные кортикостероиды, включая:
- Дигоксин (дигиталис)
- Фторхинолоновые антибиотики
- Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
- Сероквель (кветиапин)
- Таломид (талидомид)
- Вакцина
Чтобы избежать взаимодействия, всегда сообщайте своему врачу о любых лекарствах, которые вы принимаете, будь то рецептурные, отпускаемые без рецепта, травяные или развлекательные.
Слово от Verywell
Кортикостероидные препараты могут быть чрезвычайно эффективными при лечении астмы, если они используются по назначению врача. При приеме стероидов всегда соблюдайте строгий график, равномерно распределяя дозы, чтобы гарантировать, что в вашем организме не будет слишком мало или слишком много препарата за один раз.
Никогда не увеличивайте и не уменьшайте дозу кортикостероидов, не посоветовавшись предварительно с врачом. Большие дозы не всегда дают лучшие результаты, а более низкие дозы могут в конечном итоге вызвать симптомы отмены и другие вредные эффекты.
Чем отличаются анаболические стероиды и кортикостероиды